生物可降解眼用微球曲安奈德-PLGA的制備及其性能表征.pdf

1、目的:
　　探索曲安奈德/PLGA(PLGA/TA)生物可降解微球的制備工藝，確定微球制劑的理化性能和緩釋性能，以期獲得理想的微球藥物緩釋制劑用于眼后段給藥研究。
　　方法:
　　以PLGA為載體材料，曲安奈德(TA)為模型藥物，分別采用復乳法水包油包固(S/O/W)以及SPG膜乳化法制備PLGA/TA微球，通過動態(tài)光散射法(DynamicLight Scattering，DLS)，示差掃描熱量分析(Different

2、ial ScanningCalorimetry，DSC)，掃描電子顯微鏡(scanning electron microscopy，SEM)，X射線衍射(X-Ray Diffraction，XRD)等方法對載藥微球理化性能進行了表征，然后利用高效液相色譜(High Performance Liquid Chromatography，HPLC)檢測其載藥量和體外釋藥性能。
　　結果:
　　PLGA/TA微球的粒徑在1.5μm～

3、5μm之間，經(jīng)掃描電鏡觀察兩種方法(SPG膜法、S/O/W法)均可制備出較均勻的微球，微球的粒徑大小與PLGA材料的分子量有關，分子量越小，粒徑越大，制備工藝的差異直接影響微球顆粒的均一情況。而其他條件不變時，分子量小的微球表面更加光滑平整，流動性與分散性更佳。同原料藥TA相比，PLGA/TA載藥微球的XRD及DSC特征峰均發(fā)生明顯改變，表明TA被包裹于PLGA微球之中。微球的載藥量在5.71％～21.68％之間。體外藥物釋放研究表明，

4、TA微球釋藥速率均小于等量TA原料藥的釋放速率。PTO-1＃的釋藥率最慢，10天時累積釋放量約為裸藥的1/3，釋放量與裸藥釋放量的差距隨時間呈擴大趨勢。PLGA/TA微球釋藥的速度從大到小依次為:TA-STD＞PT-5＃＞PTO-4＃＞PTO-3＃≈PT-8＃＞ PT-7＃＞ PT-6＃＞PTO-2＃＞PTO-1＃。其中，用濾布處理后所得的微球釋放速率慢于SPG膜處理所得微球，介于裸藥釋藥率的1/3至1/5之間。
　　結論: