1-(3-氨基丙基)咪唑修飾的pH敏感型納米粒的制備及表征.pdf

1、納米藥物載體在生物、材料、醫(yī)藥等領(lǐng)域應(yīng)用前景廣闊。設(shè)計(jì)、合成具有特殊性能的納米載體即智能納米載體如pH敏感性、溫度敏感性是載體發(fā)展的趨勢(shì)。本研究選擇生物相容性良好的天然葡聚糖為原料,通過(guò)疏水分子和pH敏感分子的修飾,合成了一種新型的聚合物,并用納米沉淀法制備了具有pH敏感性納米粒。
　　本研究的具體內(nèi)容包括:
　　以天然高分子葡聚糖為底物,采用N,N'-二環(huán)己基碳酰亞胺和4-二甲氨基吡啶(DMAP)作為耦聯(lián)劑,將5β-膽烷酸

2、催化接枝到葡聚糖主鏈的–OH基團(tuán)上,制備了具有兩親性的葡聚糖衍生物(DCA);其次,在DMAP作用下,琥珀酸酐與DCA進(jìn)行酯化反應(yīng),得到琥珀酸化的DCA,并在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亞胺鹽酸鹽和N-羥基琥珀酰亞胺的催化作用下,將1-(3-氨基丙基)咪唑作為pH敏感基團(tuán)接枝于琥珀酸化的DCA上,制備了具有pH敏感性葡聚糖衍生物。最后通過(guò)納米沉淀法將該衍生物自組裝成了納米粒。
　　采用場(chǎng)發(fā)射掃描式電子顯微鏡(FE-SEM

3、)、原子力顯微鏡(AFM)和馬爾文粒徑分析儀對(duì)所制得的納米顆粒進(jìn)行粒徑及粒徑分布、形態(tài)表征。用紫外可見(jiàn)分光亮度計(jì)(UV-Vis)和精密酸堿滴定法分別測(cè)定了不同pH值下的紫外光透過(guò)率和納米粒懸液的緩沖性。
　　研究結(jié)果表明,用納米沉淀法制備的pH敏感納米粒的平均粒徑小于150 nm,并有較均一的粒徑分布和較好的球形度。當(dāng)溶液pH高于7.4時(shí),納米粒的粒徑、透過(guò)率和緩沖性幾乎不變,表現(xiàn)出了良好的穩(wěn)定性;而低于pH7.0時(shí),其粒徑、透過(guò)