新型巰基化合物分析試劑的設(shè)計(jì)、合成和分析方法的初步建立.pdf

1、巰基化合物是在生物及醫(yī)藥方面有著重要作用的一類(lèi)有機(jī)化合物。它們?cè)谌梭w內(nèi)的新陳代謝及酶催化過(guò)程中起著重要作用。半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcys)、谷胱甘肽(GSH)等小分子的巰基化合物含量的高低與人類(lèi)的某些疾病如艾滋病(AIDS)，帕金森綜合癥(Parkinson's diseases)以及心血管病有關(guān)。因此，發(fā)展合適的檢測(cè)試劑來(lái)測(cè)定巰基化合物有十分重要的意義。本文設(shè)計(jì)合成了一系列苯磺酸內(nèi)酯衍生物、香豆素衍生物以及半花菁類(lèi)衍生物

2、，用于檢測(cè)巰基化合物。
　　 1.苯磺酸內(nèi)酯衍生物的合成
　　 以廉價(jià)易得的糖精鈉為原料，經(jīng)甲基化、格氏反應(yīng)、環(huán)化，合成芐位多取代的甲苯磺酸內(nèi)酯，再經(jīng)硝化、還原，得到相應(yīng)的硝基衍生物和氨基衍生物：以鄰甲?；交撬徕c為原料,經(jīng)環(huán)化、還原合成苯磺酸內(nèi)酯。初步的探索研究結(jié)果表明，所得到的系列苯磺酸內(nèi)酯衍生物常規(guī)反應(yīng)條件與巰基化合物反應(yīng)非常緩慢，將其作為巰基化合物的檢測(cè)試劑存在一定困難。
　　 2.香豆素衍生物的合成

3、r>　　 以間苯二酚為原料，經(jīng)過(guò)甲?；?、醚化、碘代、成環(huán)、Heck偶聯(lián)，得到香豆素的丙烯酸甲酯衍生物，但它在常規(guī)反應(yīng)條件與巰基化合物不反應(yīng)，不能作為巰基檢測(cè)試劑；以間苯二酚為原料，經(jīng)環(huán)化、甲?；⒚鸦?、adol反應(yīng)得到香豆素的adol反應(yīng)產(chǎn)物，雖能順利地與巰基化合物反應(yīng)，但反應(yīng)前后紫外吸收光譜變化較小，不適于用紫外分光光度法檢測(cè)硫醇化合物，運(yùn)用其他分析方法使用該試劑來(lái)檢測(cè)硫醇化合物的分析方法有待建立。
　　 3.半花菁化合物的