白藜蘆醇苷分子包合物的制備及其性能研究.pdf

1、白藜蘆醇苷是中藥虎杖中的主要有效成分之一,具有抑制心肌細(xì)胞收縮、控制血小板聚集、降血脂、抗脂質(zhì)過氧化、抗休克等作用,可廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、保健品、食品添加劑和化妝品等領(lǐng)域,具有廣泛的應(yīng)用開發(fā)價(jià)值。但由于自藜蘆醇苷在水中溶解度較小,在紫外照射下發(fā)生異構(gòu)化,不穩(wěn)定,導(dǎo)致體內(nèi)生物利用度低,其應(yīng)用受到嚴(yán)重限制。因此,開發(fā)白藜蘆醇苷相關(guān)產(chǎn)品,提高其水溶性及穩(wěn)定性,有利于拓寬其應(yīng)用范圍,促進(jìn)其應(yīng)用推廣,對(duì)充分利用我國(guó)中草藥資源、提高中草藥附加值、實(shí)現(xiàn)中

2、草藥現(xiàn)代化具有現(xiàn)實(shí)意義。
　　 本研究通過制備白藜蘆醇苷的環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物,顯著提高了白藜蘆醇苷在水溶液中的溶解度,并在一定程度上提高了其穩(wěn)定性。(1)采用冷凍干燥法制備了白藜蘆醇苷的環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)分子包合物。利用紫外-可見光譜法、紅外光譜法、X射線衍射法和核磁共振法對(duì)分子包合物的物相進(jìn)行了鑒定,試驗(yàn)結(jié)果證明了分子包合物的形成。
　　 (2)通過相溶解度法研究了環(huán)糊精(β-

3、CD和HP-β-CD)在水溶液中對(duì)白藜蘆醇苷的包合和增溶作用,以及包合過程中熱力學(xué)參數(shù)的變化結(jié)果。試驗(yàn)結(jié)果表明,在水溶液中,白藜蘆醇苷與環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)均可自發(fā)形成摩爾比1:1可溶性包合物,相溶解圖均呈AL型;同時(shí),白藜蘆醇苷與環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)在包合過程的吉布斯自由能變化(△G)、焓變(△H)和熵變(△S)均為負(fù)值。
　　 (3)對(duì)白藜蘆醇苷的環(huán)糊精分子包合物的包合比進(jìn)行了分析。通過等摩爾系列

4、法測(cè)定了包合物的包合比,試驗(yàn)結(jié)果表明,白藜蘆醇苷與環(huán)糊精(β-CD和HP-β-CD)均以摩爾比1:1包合,這與相溶解度法的測(cè)定結(jié)果一致。
　　 (4)采用DPPH和FRAP兩種方法測(cè)定了白藜蘆醇苷及其分子包合物的抗氧化性。試驗(yàn)結(jié)果表明,白藜蘆醇苷-β-環(huán)糊精分子包合物、自藜蘆醇苷-羥丙基-β-環(huán)糊精分子包合物及白藜蘆醇苷均具有一定清除DPPH·和還原TPTZ的能力。在DPPH方法中,三者的抗氧化活性相差不大(IC50分別為:34

5、6.09mg/L、337.40mg/L、363.46mg/L);在FRAP方法中,白藜蘆醇苷-β-環(huán)糊精分子包合物、白藜蘆醇苷-羥丙基-β-環(huán)糊精分子包合物及白藜蘆醇昔的EC1分別為431.15mg/L、405.07mg/L和463.88mg/L,三者的還原能力也相差不大,這與DPPH法測(cè)定的結(jié)果一致。
　　 (5)研究了在紫外光照射條件下,分子包合物中白藜蘆醇苷的穩(wěn)定性。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,β-環(huán)糊精包合物與羥丙基-β-環(huán)糊精包合物