2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、酶促催化法具有條件溫和、專一性強(qiáng)、催化效率高、環(huán)境友好等優(yōu)點(diǎn)。2-芳基丙酸類藥物是一類重要的非甾體抗炎藥,研究表明,其異構(gòu)體具有不同的藥理活性,且主要取決于(S)-構(gòu)型。因此用酶促拆分得到光學(xué)純的光學(xué)純的單一對映體,對提高藥效,減少毒副作用具有重要意義。
   論文首先以醋酸汞/濃硫酸為催化劑,以醋酸乙烯酯為?;w,合成了3種2-芳基丙酸類藥物乙烯酯(酮洛芬乙烯酯、布洛芬乙烯酯和萘普生乙烯酯);又以二氯亞砜為?;噭┲苽淞瞬悸?/p>

2、芬酰氯,再與不同的醇和酯反應(yīng),合成了5種布洛芬的酯類衍生物(布洛芬甲酯、乙酯、丁酯、三氟乙醇酯和N-布洛芬乙基酯-N-羥乙基-3-胺基丙酸甲酯)。
   以布洛芬甲酯為底物,對酶促水解的拆分反應(yīng)條件進(jìn)行了考察,并對酶源、反應(yīng)溶劑、溫度等條件進(jìn)行了優(yōu)化。發(fā)現(xiàn)在25℃下,褶皺假絲酵母菌脂肪酶(CRL)催化的異辛烷-水混合溶劑(1:1,v/v)具有最高的對映體選擇性(E~145),假絲酵母菌脂肪酶(L-AY30)催化的異辛烷-水混合溶

3、劑(1:9,v/v)可得最高的對映體過量值(eep>98%)。以布洛芬乙烯酯為研究對象,考察不同溶劑體系中CRL催化布洛芬乙烯酯水解的立體選擇性,結(jié)果顯示在實(shí)驗(yàn)溫度范圍內(nèi)(10~50℃),三種單一溶劑體系中的Eyring曲線呈線性,且均體現(xiàn)為S選擇性;而在混合溶劑體系中Eyring曲線呈非線性,并觀察到不同的消旋溫度(Tr)和轉(zhuǎn)變溫度(Tinv),而溶質(zhì)-溶劑簇的理論模型的引入可對該現(xiàn)象做合理的解釋。
   論文通過酶促法實(shí)現(xiàn)了

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