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1、吡咯[2,3-d]嘧啶類(lèi)化合物廣泛的存在于有機(jī)和藥化領(lǐng)域,并在許多天然產(chǎn)物和計(jì)算機(jī)設(shè)計(jì)的具有生物活性的化合物中經(jīng)??吹?。因此,發(fā)展這類(lèi)化合物的合成方法對(duì)于拓展多樣性活性分子和天然產(chǎn)物的全合成都有重要意義。同時(shí),從1990以來(lái),由于配體與催化劑相結(jié)合作為一種新的催化體系的以來(lái),Ullmann的應(yīng)用前景體現(xiàn)在其工業(yè)上的應(yīng)用價(jià)值逐漸明顯。利用Ullmann反應(yīng)來(lái)實(shí)現(xiàn)C-N,C-O,C-C偶聯(lián)反應(yīng)成為了研究的新熱點(diǎn)。
在本文的第二章中
2、,我們利用CuCl/6-甲基吡啶-2-羧酸作為催化體系,高收率、高效的完成了嘧啶類(lèi)化合物和炔類(lèi)化合物的C-C偶聯(lián),同時(shí)關(guān)環(huán)形成吡咯[2,3-d]嘧啶類(lèi)化合物。在對(duì)5-溴-2氯-N-(環(huán)戊基)-4-氨基嘧啶和苯乙炔模板反應(yīng)的篩選中,我們通過(guò)實(shí)驗(yàn)揭示出配體、溶劑、銅鹽催化劑、堿、溫度和添加劑對(duì)反應(yīng)收率和速率的影響,最后我們篩出了偶聯(lián)反應(yīng)最優(yōu)條件,10% CuI,30%6-甲基吡啶-2-羧酸300% K2CO3,100% NaI,DMSO,A
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