淫羊藿苷多晶型及血根堿甲醇化物結晶誘導不對稱轉化研究.pdf

1、近年來，新開發(fā)藥物中難溶藥物所占比例越來越大，藥物的多晶型現(xiàn)象得到了越來越多的關注。本文第一部分針對藥物活性成分淫羊藿苷進行多晶型研究，運用PXRD, SCXRD, TG, DSC, DVS, HSM等儀器設備對淫羊藿苷各晶型進行固態(tài)化學表征，HPLC對其平衡溶解度進行檢測。
　　除此之外，隨著對手性藥物研究的不斷深入，我們知道不同手性的藥物可能導致藥理及毒理學的巨大差異，因此在新藥研發(fā)過程中選擇性制備單一手性化合物的方法尤為重要

2、。本文第二部分針對血根堿甲醇化物進行了結晶誘導不對稱轉化研究，使用Viedma ripening方法以及程序降溫冷卻法對血根堿甲醇化物進行不對稱轉化以控制收率和 ee，并通過 CD進行手性純度測定。
　　通過大量的結晶實驗，發(fā)現(xiàn)淫羊藿苷（ICA）存在兩種無水晶型和兩種水合物，尤為重要的是通過單晶—單晶轉變（SCSCTs）的方法首次獲得了淫羊藿苷的單晶結構，并發(fā)現(xiàn)其溶劑合物存在類質(zhì)同晶現(xiàn)象。
　　血根堿鹽酸鹽（SGNCl）易與