黃酮類化合物與胰蛋白酶和透明質(zhì)酸酶相互作用及其抗炎機理研究.pdf

1、透明質(zhì)酸酶和胰蛋白酶是炎癥發(fā)生與發(fā)展過程中的重要酶類物質(zhì)，降低或抑制這兩種酶的活性是防止炎癥發(fā)生的有效途徑。研究表明，黃酮類化合物具有良好的抗炎活性，并且已有大量實驗證明黃酮類化合物具有較強的抑制透明質(zhì)酸酶的活性。然而，對于黃酮類化合物抑制透明質(zhì)酸酶的分子機理及黃酮類化合物對胰蛋白酶的抑制活性及其抑制機理卻未見報道。因此，本研究采用光譜法結(jié)合分子對接技術系統(tǒng)研究了20種黃酮類化合物與透明質(zhì)酸酶及胰蛋白酶的相互作用，從而為黃酮類化合物的抗

2、炎機理提供科學依據(jù)。實驗結(jié)果表明，黃酮類化合物對透明質(zhì)酸酶和胰蛋白酶的內(nèi)源熒光均有明顯的猝滅作用，且是由于非共價結(jié)合形成了復合物而引起的靜態(tài)猝滅。根據(jù)加入黃酮類化合物前后透明質(zhì)酸酶和胰蛋白酶熒光強度的變化值，計算獲得復合物的結(jié)合常數(shù)、結(jié)合位點數(shù)、結(jié)合距離及作用力類型等參數(shù)，從而揭示黃酮類化合物與透明質(zhì)酸酶及胰蛋白酶的作用模式。并且通過同步熒光、三維熒光和分子對接技術對黃酮類化合物與透明質(zhì)酸酶和胰蛋白酶所形成的復合物作進一步研究，結(jié)果表明