蛇床子素脂質(zhì)體凝膠的制備與評(píng)價(jià).pdf

1、蛇床子及其復(fù)方制劑常用于外治皮膚瘙癢、外陰濕疹、婦人陰癢、滴蟲性陰道炎等病[1]，由于受傳統(tǒng)劑型和制備工藝的固有局限，制約了蛇床子資源的開發(fā)和利用，現(xiàn)上市的多為傳統(tǒng)的復(fù)方制劑[2]，制劑中存在著蛇床子用藥量大、蛇床子素等有效成分含量低等問題[3]。脂質(zhì)體具有類似生物膜結(jié)構(gòu)可增加難溶性藥物在皮膚內(nèi)的滯留量。故擬開發(fā)出蛇床子素脂質(zhì)體凝膠新劑型，通過優(yōu)選處方組成及制備工藝并考察藥物的透皮給藥吸收、體外釋放試驗(yàn)來評(píng)價(jià)蛇床子素脂質(zhì)體凝膠的性能，為

2、止癢消炎藥蛇床子素脂質(zhì)體凝膠的后續(xù)開發(fā)奠定基礎(chǔ)，為進(jìn)一步探索蛇床子素對(duì)止癢消炎的治療作用機(jī)制提供物質(zhì)基礎(chǔ)。
　　1．采用微柱離心法測(cè)定蛇床子素脂質(zhì)體包封率。
　　方法：建立蛇床子素的分析方法，自制蛇床子素脂質(zhì)體，并采用Sephadex G-25微型凝膠柱分離脂質(zhì)體和游離藥物，優(yōu)選蛇床子素脂質(zhì)體包封率的測(cè)定條件。
　　結(jié)果表明：建立的實(shí)驗(yàn)方法穩(wěn)定可行，在1500r/min離心3min條件下，微柱能滿足蛇床子素脂質(zhì)體與游離

3、藥物的分離。
　　結(jié)論：建立的方法穩(wěn)定可行，Sephadex G-25微型凝膠柱法能方便、快速地測(cè)定蛇床子素脂質(zhì)體的包封率。
　　2．蛇床子素脂質(zhì)體的處方優(yōu)化研究及其質(zhì)量考察。
　　方法：以薄膜蒸發(fā)法制備蛇床子素脂質(zhì)體。在單因素考察的基礎(chǔ)上采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化蛇床子素脂質(zhì)體處方，以包封率為因變量，大豆卵磷脂濃度、脂藥比、表面活性劑含量為自變量建立多元二次回歸方程，用效應(yīng)面法預(yù)測(cè)較優(yōu)處方，并對(duì)其質(zhì)量進(jìn)行評(píng)價(jià)。

4、>　　結(jié)果：蛇床子素脂質(zhì)體的最佳處方分別為大豆卵磷脂濃度為24.93mg?mL-1，脂藥比為22.66：1（mg?mg-1），表面活性劑含量1.67％，該處方條件下，三批蛇床子素脂質(zhì)體樣品的平均包封率為94.70%。
　　結(jié)論：用單因素試驗(yàn)結(jié)合星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)選蛇床子素脂質(zhì)體的制備工藝預(yù)測(cè)性好，制備的脂質(zhì)體包封率高。
　　3．制備蛇床子素脂質(zhì)體凝膠劑并進(jìn)行體外透皮試驗(yàn)。
　　方法：將蛇床子素脂質(zhì)體分散于凝膠基質(zhì)中制

5、備蛇床子素脂質(zhì)體凝膠劑，采用Franz擴(kuò)散池法分別對(duì)蛇床子素脂質(zhì)體混懸液、蛇床子素脂質(zhì)體凝膠劑、蛇床子素普通凝膠劑進(jìn)行體外透皮實(shí)驗(yàn)，以高效液相色譜法測(cè)定蛇床子素的累積釋放量和皮膚貯留量。
　　結(jié)果：蛇床子素脂質(zhì)體凝膠劑與普通凝膠劑的透皮速率均比脂質(zhì)體快，而蛇床子素脂質(zhì)體凝膠劑24h后藥物的皮膚貯留量又多于普通凝膠劑和脂質(zhì)體混懸液。
　　結(jié)論：將蛇床子素分散于凝膠基質(zhì)中對(duì)藥物的釋放有促進(jìn)作用，而將藥物制備為脂質(zhì)體后再分散于凝膠