藏藥綠蘿花的化學(xué)成分和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究.pdf

1、綠蘿花是瑞香科植物結(jié)香屬滇結(jié)香的干燥花蕾，在藏區(qū)常被用于治療糖尿病、高血壓、心血管疾病及血管炎癥等。目前對該植物的研究報道甚少。在我們的前期研究中發(fā)現(xiàn)綠蘿花中一些化合物如傘形花內(nèi)酯和十五烷酸可以激活Hella細(xì)胞中的PPARβ和PPARγ，是PPARβ/γ的雙激動劑。藥理學(xué)研究顯示綠蘿花含有香豆素類、黃酮類、萜類和含氮化合物，其中香豆素類化合物是綠蘿花的主要成分。本論文采用生物活性指導(dǎo)化學(xué)分離的方法，對綠蘿花的化學(xué)成分及生物活性成分進(jìn)行

2、了初步研究，為對其進(jìn)行進(jìn)一步藥理藥效研究提供一定的理論依據(jù)。
　　①綠蘿花乙醇浸膏分散于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇進(jìn)行萃取，得到石油醚提取物、乙酸乙酯提取物及正丁醇提取物。采用對硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷法，對綠蘿花的石油醚、乙酸乙酯及正丁醇提取物進(jìn)行了α-葡萄糖苷酶抑制活性研究。結(jié)果顯示，乙酸乙酯與正丁醇提取物，尤其是乙酸乙酯提取物，能很好地抑制體外α-葡萄糖苷酶的活性。以α-葡萄糖苷酶抑制實(shí)驗結(jié)果為基礎(chǔ)，研究了乙

3、酸乙酯提取物對鏈脲佐菌素誘導(dǎo)的糖尿病實(shí)驗小鼠餐后血糖的影響，發(fā)現(xiàn)該提取物能夠降低小鼠死亡率，降低餐后2h血糖濃度。
　?、诓捎霉枘z柱色譜分離得到9個乙酸乙酯提取物的餾分（Fr.n，n=1-9），其中Fr.6至Fr.9對α-葡萄糖苷酶具有較好的抑制活性。采用硅膠柱色譜、中低壓制備色譜、半制備色譜、Sephadex LH-20和重結(jié)晶等分離手段，對Fr.6和Fr.7進(jìn)行分離，得到10個化合物。經(jīng)核磁、質(zhì)譜分析，結(jié)合文獻(xiàn)報導(dǎo)對該10個化

4、合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定，分別為：三個香豆素類化合物，1. rutamontine，2.結(jié)香苷C和3.結(jié)香素；三個黃酮類化合物，4.銀鍛苷，5.helichrysoside，6.山奈酚；其余化合物，7.2,4-dihydroxypheny-2-hydroxy-4-methoxybenzyl-ketone，8.咖啡酸乙酯，9.phthalic acid bis-(2-ethyl-hexyl) ester，10.去甲基丁香色原酮。其中化合物2和5

5、~10均為首次從該植物中分離得到。
　?、垩赜脤ο趸交?α-D-吡喃葡萄糖苷法評價分離得到的綠蘿花的10個化合物，發(fā)現(xiàn)結(jié)香苷C、銀鍛苷、helichrysoside、咖啡酸乙酯和去甲基丁香色原酮均能抑制酶活性，而銀鍛苷與helichrysoside抑制百分率和半抑制濃度最佳，可能成為潛在的α-葡萄糖苷酶抑制劑。在化學(xué)分離研究中發(fā)現(xiàn)綠蘿花乙酸乙酯提取物含有大量銀鍛苷，對銀鍛苷的酶抑制動力學(xué)進(jìn)行了考察，確定該化合物對酶的抑制作用類型