磺酰衍生物和1，3-二唑衍生物的合成研究.pdf

1、磺酰衍生物和1，3-二唑衍生物具有很好的生理活性，并且有著廣泛的用途，可以用作增感劑、顯影劑等。所以，這類化合物具有很重要的合成價(jià)值。人們探討了不少合成方法，但這些方法均需要有毒的溶劑、催化劑，而且有副產(chǎn)物多、產(chǎn)率低等缺點(diǎn)。近年來(lái)，化學(xué)家們致力于合成手段的戰(zhàn)略革新，力求使合成工藝簡(jiǎn)單、節(jié)能、高效、清潔，于是綠色化學(xué)應(yīng)運(yùn)而生。在此，我們本著“綠色”的原則，研究報(bào)道了一些合成該類化合物的新方法。 本論文主要分為三部分： 第一

2、部分：固態(tài)及微波合成綜述。該部分簡(jiǎn)要概述了固態(tài)及微波反應(yīng)的機(jī)理和特點(diǎn)，指出此類反應(yīng)具有反應(yīng)時(shí)間短、選擇性強(qiáng)、產(chǎn)率高、污染小等優(yōu)點(diǎn)，它作為綠色合成的重要組成部分在化工制藥領(lǐng)域有著廣泛的應(yīng)用。 第二部分：磺酰衍生物的固態(tài)合成。該部分簡(jiǎn)單概括了文獻(xiàn)的制備方法，我們利用無(wú)溶劑固態(tài)合成及微波固態(tài)合成方法，成功地制得了一系列磺酰胺、磺酰肼、磺酸酯，產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)紅外或質(zhì)譜、核磁共振氫譜及元素分析的確證。實(shí)驗(yàn)證明，該合成方法操作簡(jiǎn)便、條件溫和

3、、產(chǎn)率高，是制備此類化合物的有效方法。 第三部分：1，3-二唑衍生物的綠色合成。含有二唑環(huán)的化合物有很好的生物活性，它的合成主要通過(guò)三種途徑：(1)在強(qiáng)酸的催化下，有機(jī)酸和鄰苯二胺脫水環(huán)合；(2)鄰苯二胺或鄰氨基酚和醛先反應(yīng)生成席夫堿，再經(jīng)過(guò)環(huán)化氧化得到產(chǎn)物；(3)鄰二羰基化合物在銨鹽存在下和醛反應(yīng)得到。但是這三種合成路線反應(yīng)條件都有各自的缺點(diǎn)，比如反應(yīng)條件苛刻，操作復(fù)雜，有毒的氧化劑和催化劑等。鑒于此，我們針對(duì)這些方法進(jìn)行改進(jìn)