烯酰嗎啉衍生物與苯甲酰脲衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究.pdf

1、本文利用已有構(gòu)效關(guān)系，運(yùn)用農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)的方法合成了三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ)和嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)兩個(gè)系列共計(jì)45個(gè)化合物，對(duì)所有藥物分子進(jìn)行了真菌抑菌活性測(cè)試，并進(jìn)一步對(duì)系列Ⅱ化合物進(jìn)行了殺粘蟲(chóng)和庫(kù)蚊幼蟲(chóng)活性測(cè)試。新化合物的結(jié)構(gòu)通過(guò)1H NMR、13C NMR及HRMS等手段進(jìn)行了表征。
　　本論文首先設(shè)計(jì)合成了8個(gè)三唑烯酰嗎啉衍生物(Ⅰ)，殺真菌測(cè)試結(jié)果表明大部分化合物對(duì)真菌病害都沒(méi)有表現(xiàn)出好的生物活性。其中，在50 mg

2、L-1的濃度下，化合物Ⅰ-1對(duì)蘋(píng)果輪紋有71.4％的抑制活性，化合物Ⅰ-4對(duì)油菜菌核有53.6％的抑制活性，好于商品化品種烯酰嗎啉和氟嗎啉。
　　本論文第二部分設(shè)計(jì)合成了37個(gè)嘧啶苯甲酰脲衍生物(Ⅱ)，通過(guò)殺真菌活性測(cè)試首先發(fā)現(xiàn)了具有較好抑菌活性的化合物Ⅱ-3（在50 mg L-1的濃度下，對(duì)蘋(píng)果輪紋、小麥紋枯和油菜菌核分別表現(xiàn)出91.1％、89.5％和62.5％的抑制率）。以化合物Ⅱ-3的結(jié)構(gòu)為先導(dǎo)，優(yōu)化出了對(duì)蘋(píng)果輪紋具有專(zhuān)殺作

3、用的化合物Ⅱ-10，和具有高效、廣譜殺菌活性的化合物Ⅱ-7、Ⅱ-19、Ⅱ-24和Ⅱ-27。尤其是化合物Ⅱ-19，在50 mg L-1的濃度下對(duì)13種真菌病害表現(xiàn)出大于60％的殺菌活性，殺菌廣譜性好于嘧霉胺。進(jìn)一步對(duì)該類(lèi)化合物進(jìn)行殺粘蟲(chóng)和庫(kù)蚊幼蟲(chóng)活性測(cè)試，測(cè)試結(jié)果表明大部分化合物對(duì)粘蟲(chóng)沒(méi)有表現(xiàn)出好的生物活性，而對(duì)庫(kù)蚊幼蟲(chóng)殺蟲(chóng)活性很好。在0.25 mg L-1的濃度下化合物Ⅱ-2對(duì)庫(kù)蚊幼蟲(chóng)有100％的殺蟲(chóng)活性;化合物Ⅱ-7具有廣譜殺蟲(chóng)活性，