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1、羧酸與胺地縮合?；磻人崤c胺地縮合酰化反應.羧酸與胺地縮合?；磻?實用標準羧酸與胺的縮合?；磻趼痘づc制藥專業(yè)1105班學號110150151指導教師劉雪凌老師摘要合成是制藥的基本方法，也是很重要的方法，人類對藥物的需求很大，要不斷的創(chuàng)新、研發(fā)新藥，合成是其中必不可少的方法，本文介紹了常見合成酰胺的方法，合成酰胺通用的方法是先活化羧基，然后再與胺反應得到酰胺。其中羧酸與胺的反應是合成酰胺的重要方法【5】。這一反應是一個平衡反應，

2、采用過量的反應物之一或除去反應中生成的水，均有利于平衡向產物方向轉移。除去水的方法通常是在反應物中加入苯或甲苯進行共沸蒸餾【1】。關鍵詞：合成?；罨把运幬飳τ谖覀內魏我粋€人來說都不陌生，而且離不開?，F在藥物的種類有很多，但還是有一些疾病無法治療，所以我們需要不斷的研發(fā)新藥，而合成又是制藥的基本領域和方法，所以我們需要學習、了解具體的合成方法【3】。常見合成酰胺的方法羧酸與胺的縮合?；磻被虬放c酰鹵的?；磻被虬放c酸酐的?；磻?/p>

3、他縮合方法酯交換為酰胺氰基轉化為酰胺羧酸與胺的縮合?；磻?羧酸和胺的直接縮合反應羧酸與胺的反應是合成酰胺的重要方法:1.1.3混合酸酐法(三)磺酰氯：另一類常用的方法是羧酸和磺酰氯生成羧酸磺酸的混合酸酐，其與胺反應得到相應的酰胺。常用的磺酰氯有甲烷磺酰氯（MsCl），對甲苯磺酰氯（TsCl）和對硝基苯磺酰氯（NsCl）對硝基苯磺酰氯由于其吸電子性，其與酸反應生成活性更高的混合酸酐，一般二級胺和三級胺，甚至位阻很大的胺都能順利反應【6】

4、。1.1.4混合酸酐法(四)Boc酸酐:通過酸與Boc酸酐反應得到的混合酸酐與氨反應可得到相應的伯酰胺。1.2碳二亞胺類縮合劑法1.2.1碳二亞胺類縮合劑法（一）縮合劑:利用碳二亞胺類縮合劑縮合制備酰胺在藥物合成中應用極為廣泛，目前常用的縮合劑主要有三種：二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)、二異丙基碳二亞胺(DIC)和1(3二甲胺基丙基)3乙基碳二亞胺(EDCI)。使用該類的縮合劑一般需要加入?；呋瘎┗蚧罨瘎?，如4NN二甲基吡啶（DMAP）、