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1、主管主管藥師藥師考試輔導試輔導專業(yè)知識專業(yè)知識第1頁藥理學藥理學第十五節(jié)第十五節(jié)中樞興奮藥中樞興奮藥中樞興奮藥是一類興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)并提高其功能活動的藥物。劑量越大,興奮中樞作用越強??记榉治?.主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物咖啡因的作用及機制和應用2.促腦功能恢復藥吡拉西坦、奧拉西坦、甲氯芬酯的作用和應用中樞興奮藥3.主要興奮延腦呼吸中樞的藥物尼可剎米、洛貝林的作用特點和應用一、主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物一、主要興奮大腦皮質(zhì)的藥物——咖啡因(咖啡
2、的有效成分)【藥理作用及機制】咖啡因抑制磷酸二酯酶,升高細胞內(nèi)cAMP,從而產(chǎn)生以下作用:1.中樞作用:小劑量咖啡因?qū)Υ竽X皮質(zhì)有選擇性興奮作用,振奮精神,思維敏捷,減輕疲勞感,消除睡意,提高工作效率。成年人服用低于200mg劑量的咖啡因,明顯改善腦力或體力勞動,對于疲勞者作用更顯著;進一步增加劑量則不利于腦力工作。較大劑量時,直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞,使呼吸加深加快,血壓升高。中毒劑量則興奮脊髓,引起驚厥。2.心肌和平滑肌作用
3、:直接增強心肌收縮力,加快心率,增加心排出量。直接松弛外周血管平滑肌,擴張血管,降低外周阻力;增加冠脈血流量。但是,可收縮腦血管,臨床用于緩解偏頭痛。舒張支氣管平滑肌和膽道平滑肌,但作用較弱。3.其他:咖啡因還具有利尿作用,刺激胃酸和胃蛋白酶分泌的作用?!九R床應用】1.主要用于解除中樞抑制狀態(tài),如嚴重傳染病或鎮(zhèn)靜催眠藥等中樞抑制藥中毒引起的昏睡、呼吸和循環(huán)抑制。2.與麥角胺配伍制成麥角胺咖啡因片,治療偏頭痛。3.與解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥配伍藥制
4、成復方制劑,治療一般性頭痛、感冒?!静涣挤磻可僖娗逸^輕。過量可見激動、躁動不安、失眠、呼吸加快、心動過速、肌肉抽搐和驚厥等。嬰兒高熱、消化性潰瘍者慎用。同類藥物還有哌甲酯、匹莫林、安鈉咖。二、促腦功能恢復藥二、促腦功能恢復藥1.吡拉西坦(腦復康)【藥理作用】①降低腦血管阻力,增加腦血流量;②直接作用于大腦皮質(zhì),促進腦組織對葡萄糖、氨基酸和磷脂的利用,促進蛋白質(zhì)合成;③提高大腦中ATPADP比值。因此,對大腦缺氧有保護作用,并促進大腦信
5、息傳遞,改善記憶功能?!九R床應用】主管主管藥師藥師考試輔導試輔導專業(yè)知識專業(yè)知識第3頁直接興奮呼吸中樞,作用比尼可剎米強100倍,迅速、短暫、強大。蘇醒率可達90%~95%?!九R床應用】◇適用于各種原因引起的中樞性呼吸抑制;◇但嗎啡中毒者慎用,因中毒量嗎啡亦可興奮脊髓誘發(fā)驚厥;◇對肺性腦病有較好的促蘇醒作用;孕婦禁用。3.洛貝林(山梗菜堿)【藥理作用】作用持續(xù)時間短(數(shù)分鐘)、安全范圍大,很少引起驚厥?!九R床應用】臨床用于新生兒窒息(首
6、選)、小兒感染疾病引起的呼吸衰竭、CO中毒等?!静涣挤磻看髣┝颗d奮迷走中樞引起心動過緩、傳導阻滯;過大劑量則可興奮交感神經(jīng)節(jié)導致心動過速。第十六節(jié)第十六節(jié)鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥考情分析(1)嗎啡和哌替啶的藥理作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應(2)嗎啡的作用機制、依賴性產(chǎn)生原理及其防治(3)鎮(zhèn)痛藥應用的基本原則鎮(zhèn)痛藥(4)可待因、丁丙諾啡、芬太尼和納絡酮的特點鎮(zhèn)痛藥是一類主要作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng),選擇性減輕或消除疼痛以及疼痛引起的精神緊張和
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