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1、主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)基礎(chǔ)知識(shí)基礎(chǔ)知識(shí)第1頁(yè)藥物化學(xué)第五節(jié)鎮(zhèn)痛藥一、一、A11、關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是A、本品不溶于水，易溶于非極性溶劑B、具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體C、顯酸堿兩性D、嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥2、阿撲嗎啡是A、嗎啡的開(kāi)環(huán)產(chǎn)物B、嗎啡的還原產(chǎn)物C、嗎啡的水解產(chǎn)物D、嗎啡的重排產(chǎn)物E、嗎啡的氧化產(chǎn)物3、下列說(shuō)法正確的是A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡B、偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用C、阿撲

2、嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物D、嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外4、對(duì)嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是A、酚羥基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)C、雙鍵被還原活性和成癮性均降低D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)E、羥基被烴化，活性及成癮性均降低5、鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是A、去甲哌替啶酸B、哌替啶酸C、去甲哌替啶D、去甲哌替啶堿E、羥基哌替6、對(duì)鹽酸哌替啶作用敘述正確的是A

3、、本品為β受體激動(dòng)劑B、本品為μ受體抑制劑C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍D、本品不能透過(guò)胎盤(pán)E、主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療7、關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱排列順序正確是A、美沙酮最強(qiáng)，哌替啶次之，嗎啡最弱B、美沙酮最強(qiáng)，嗎啡次之，哌替啶最弱C、嗎啡最強(qiáng)，哌替啶次之，美沙酮最弱主管主管藥師藥師考試輔導(dǎo)試輔導(dǎo)基礎(chǔ)知識(shí)基礎(chǔ)知識(shí)第3頁(yè)E、、磷酸可待因?qū)儆贏、B、C、D、E、答案部分答案部分一、一、A11、【正確答案】C【答案解析】嗎啡屬于天然生

4、物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化?！驹擃}針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100393940】2、【正確答案】D【答案解析】嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡?！驹擃}針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100393939】3、【正確答案】E【答案解析】嗎啡氧化后生成偽

5、嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。【該題針對(duì)“天然生物堿類(lèi)”知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行考核】【答疑編號(hào)100393937】4、【正確答案】D【答案解析】酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)