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1、硝酸甘油的應(yīng)用,感染科 楊婷,錄,目,一、硝酸甘油的名稱及臨床應(yīng)用,【藥物名稱】 中文通用名稱:硝酸甘油 英文通用名稱:Nitroglycerin 【臨床應(yīng)用】 1.治療和預(yù)防心絞痛。 2.用于急性心肌梗死。早期(最初24小時(shí))應(yīng)用,可減少前壁梗死的死亡率和并發(fā)癥,對(duì)左心室長(zhǎng)、短徑的擴(kuò)張和室壁變薄起有益作用。 3.用于充血性心力衰竭。 4.還可用于治療高血壓。,二、硝酸甘油的藥理作
2、用,1.藥效學(xué) 本藥屬于有機(jī)硝酸鹽類抗心絞痛藥,與其它有機(jī)硝酸鹽類藥有相同藥理作用,主要通過(guò)釋放一氧化氮(NO)刺激鳥苷酸環(huán)化酶,使環(huán)一磷酸鳥苷(cGMP)增加而使血管擴(kuò)張。其作用特點(diǎn)如下:(1)主要擴(kuò)張周圍靜脈,使血液貯集于外周,減少回心血量,降低左心室舒張末壓和舒張期冠脈血流阻力。(2)擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈,使外周阻力和血壓下降,減少心肌耗氧量。(3)擴(kuò)張某些區(qū)域冠狀小動(dòng)脈,使心肌缺血區(qū)血流重新分布,緩解心絞痛。(4)本藥擴(kuò)張動(dòng)、靜脈血
3、管的作用可減輕心臟前、后負(fù)荷而用于抗心力衰竭。(5)本藥對(duì)其它平滑肌也有一定的松弛作用,可用于解除膽絞痛、幽門痙攣、腎絞痛等,但作用短暫,臨床意義不大。,2.藥動(dòng)學(xué) 本藥易自口腔粘膜及胃腸道吸收,也可從皮膚吸收。舌下給藥吸收迅速完全,生物利用度為80%;而口服因肝臟首過(guò)效應(yīng),在肝內(nèi)被有機(jī)硝酸酯還原酶降解,生物利用度僅為8%。舌下給藥2-3分鐘起效,5分鐘達(dá)最大效應(yīng),血藥濃度峰值為2-3ng/mL,作用持續(xù)10-30分鐘。靜脈滴注即刻起
4、效,貼片30分鐘內(nèi)起效,口腔噴霧2-4分鐘起效。主要在肝內(nèi)迅速代謝,血漿中酶也能予以分解。蛋白結(jié)合率為60%。半衰期(舌下)1-4分鐘。代謝后經(jīng)腎排出。血液透析清除率低。,,,成人 ·常規(guī)劑量 ·舌下給藥 1.片劑:用于心絞痛,每次0.25-0.5mg舌下含服,每5分鐘可重復(fù)1次,直至疼痛緩解。每日總量不超過(guò)2mg。 2.溶液劑:1%溶液舌下給藥,每次0.05-0.1mL,每日2mL。
5、 ·口服給藥 硝酸甘油緩釋片,每次2.5mg,每12小時(shí)1次,作用可持續(xù)8-10小時(shí)。 ·靜脈滴注 開(kāi)始劑量為5μg/min,宜用輸液泵滴注,若左室充盈壓或肺毛細(xì)血管嵌壓正?;虻陀谡U?如無(wú)其它并發(fā)癥的心絞痛患者),可能已充分有效或過(guò)量。用于控制性降壓或治療心力衰竭時(shí),可每3-5分鐘增加5μg/min以達(dá)滿意療效。如在20μg/min時(shí)無(wú)效可以10μg/min遞增,以后可以20μg/min遞增,
6、一旦有效則逐漸減量和延長(zhǎng)給藥間期。靜脈滴注用量應(yīng)個(gè)體化,無(wú)固定適合劑量,每個(gè)患者須按所要求的血流動(dòng)力學(xué)確定所需劑量,故須監(jiān)測(cè)血壓、心率及其它血流動(dòng)力學(xué)參數(shù)(如肺嵌壓)等。 ·經(jīng)皮給藥 本藥敷貼劑釋出率一般為2.5mg-10mg/24h。每日1片,貼于胸前皮膚,劑量可根據(jù)需要酌情增加。 ·噴霧給藥 心絞痛發(fā)作時(shí),用本藥氣霧劑向口腔舌下粘膜噴射1-2次(相當(dāng)于硝酸甘油量0.5-1mg)。使用時(shí)先將噴霧
7、帽取下,將罩殼套在噴霧頭上,瓶身倒置,把罩殼對(duì)準(zhǔn)口腔舌下粘膜撳壓閥門,藥液即呈霧狀噴入口腔內(nèi)。 ·經(jīng)粘膜給藥 本藥控釋口頰片,每次1mg,放置于口頰犬齒齦上(勿置于舌下),使其在3-5小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定溶解,每日3-4次。如果不慎咽下,應(yīng)再置1mg。需要時(shí)可增至每次2.5mg,每日3-4次。因有吸入的危險(xiǎn),故不主張?jiān)诰蛯嫊r(shí)使用。,三、硝酸甘油的用法用量,,,四、硝酸甘油的注意事項(xiàng),1.交叉過(guò)敏 對(duì)其它硝酸酯或亞硝酸酯過(guò)敏者
8、也可能對(duì)本藥過(guò)敏,但罕見(jiàn)。 2.禁忌癥 (1)早期心肌梗死伴嚴(yán)重低血壓及心動(dòng)過(guò)速時(shí);(2)嚴(yán)重貧血;(3)青光眼;(4)腦出血、顱內(nèi)壓增高;(5)對(duì)有機(jī)硝酸鹽過(guò)敏(國(guó)外資料);(6)縮窄性心包炎、心包填塞及限制性心肌病禁用靜脈給藥(國(guó)外資料);(7)皮膚敷貼片禁用于對(duì)粘合劑過(guò)敏者(國(guó)外資料)。 3.慎用 (1)肥厚型心肌病;(2)嚴(yán)重肝、腎功能損害;(3)體液容量不足(國(guó)外資料);(4)心肌梗死伴高血壓、心動(dòng)過(guò)速或心
9、力衰竭(國(guó)外資料);(5)甲狀腺功能亢進(jìn)(國(guó)外資料);(6)孕婦(國(guó)外資料);(7)哺乳期婦女(國(guó)外資料);(8)胃腸高動(dòng)力或吸收不良綜合征患者慎用緩釋劑型(國(guó)外資料)。 4.藥物對(duì)妊娠的影響 本藥可引起胎兒心率下降或心動(dòng)過(guò)緩等。美國(guó)FDA劃分其妊娠類別為C類。 5.藥物對(duì)哺乳的影響 尚不知本藥是否從乳汁中排泌。 6.藥物對(duì)檢驗(yàn)值或診斷的影響 (1)血中硝酸鹽增多,變性血紅蛋白也可增加;(2)尿兒茶酚胺(腎
10、上腺素和去甲腎上腺素)與香草杏仁酸(VMA)值顯著升高。 7.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測(cè) 用藥過(guò)程中應(yīng)監(jiān)測(cè)血壓和心功能。,,1.心血管系統(tǒng) 常見(jiàn)體位性低血壓引起的眩暈、暈厥、面頰和頸部潮紅等,嚴(yán)重時(shí)可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速。 2.血液系統(tǒng) 大劑量可引起高鐵血紅蛋白血癥,表現(xiàn)為紫紺。 3.消化系統(tǒng) 可見(jiàn)惡心、嘔吐等;少見(jiàn)口干。 4.其它 可見(jiàn)頭痛、煩躁、視物模糊、耳鳴、皮疹等。,五、硝酸甘油的不良反應(yīng),
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