大葉小檗抗腫瘤活性成分的研究.pdf

1、大葉小檗(Berberis Amurensis)為小檗科小檗屬植物。大葉小檗，別名三顆針、狗奶子根，具清熱燥濕、瀉火解毒、消炎止痛之功效；性味苦，寒；主治痢疾，上呼吸道感染，急性結(jié)膜炎，乳腺炎，瘡癤腫毒，腸炎，慢性肝炎等癥。大葉小檗是朝鮮族民間常用藥。近年來研究發(fā)現(xiàn)，小檗屬植物一般含有豐富的生物堿類等化合物，但目前對小檗屬各植物的化學(xué)成分及藥理活性的研究還沒有形成完整的體系，對有關(guān)大葉小檗的藥理活性及成分的研究甚少。因此，本實(shí)驗(yàn)是在對大

2、葉小檗水提物和醇提物具有抗腫瘤活性的研究基礎(chǔ)上，進(jìn)一步研究確定大葉小檗乙酸乙酯萃取物抗腫瘤活性，并對大葉小檗的化學(xué)成分進(jìn)行了系統(tǒng)的研究，并從中尋找和發(fā)現(xiàn)具有抗腫瘤活性的單體化合物，為進(jìn)一步開發(fā)治療惡性腫瘤的新藥提供依據(jù)。
　　本實(shí)驗(yàn)采用超聲波提取法和回流提取法進(jìn)行提取，得乙醇提取物；超聲提取物用水稀釋后依次加入石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得相應(yīng)萃取物備用；回流提取物經(jīng)過酸堿處理、并分別用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得

3、相應(yīng)的萃取物備用。采用小鼠S180肉瘤抑制實(shí)驗(yàn)確定大葉小檗乙酸乙酯萃取物具有抗腫瘤活性。
　　利用硅膠柱層析等現(xiàn)代色譜學(xué)方法對大葉小檗各萃取物進(jìn)行分離、純化，并采用1H-NMR、13C-NMR、MS等現(xiàn)代波普技術(shù)和理化方法進(jìn)行鑒定，從中共分離并鑒定了13個(gè)單體化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，分別為小檗堿(berberine,1)、藥根堿(jatrorrhizine,2)、表小檗堿(epiberberine,3)、棕櫚酸(palmic acid,

4、4)、肉蔻豆酸(myristic acid,5)、正十五烷酸(Pentadecanoic acid,6)、菜油甾醇(campesterol,7)、巴馬汀(palmatine,8)、β-谷甾醇(β-sitosterol,9)、豆甾醇(stigmasterol,10)、天竺葵酸(nonanoic acid,11)、豆甾-4-烯-3-酮(stigmast-4-en-3-one,12)、非洲防己堿(columbamine,13)。體外細(xì)胞毒性實(shí)