含氮雜環(huán)芳基縮氨基硫脲的合成及其抑菌活性.pdf

1、氮芥類化合物具有優(yōu)良的抗腫瘤活性，是最早開(kāi)發(fā)并應(yīng)用于臨床的抗腫瘤藥物，但卻存在著治療效率低、選擇性差、毒副作用大等缺點(diǎn)；多取代吡咯類化合物及縮氨基硫脲類化合物都是近年來(lái)研究發(fā)現(xiàn)的具有抗細(xì)菌、抗真菌、抗病毒、抗腫瘤、抗寄生蟲(chóng)等多種生物活性的物質(zhì)。為了尋找高效、低毒、廣譜又同時(shí)具有抗腫瘤和抗菌等多種活性的藥物，本文利用駢合原理將氮芥衍生物和吡咯衍生物分別引入到N 4-取代氨基硫脲中，從而合成了12個(gè)氮芥類縮氨基硫脲和18個(gè)吡咯類縮氨基硫脲，

2、希望所合成的縮氨基硫脲類化合物具有更好的生物活性及更低的毒副作用。本文具體內(nèi)容如下：
　　 1.綜述了氮芥類藥物、多取代吡咯以及縮氨基硫脲類化合物的合成、應(yīng)用及其最新研究進(jìn)展。
　　 2.首先以苯胺為原料合成了N,N-二 (2-氯乙基)苯甲醛，然后以二硫化碳、肼和各種相應(yīng)的胺類化合物合成了12個(gè)N 4-取代氨基硫脲，最后再使N,N-二(2-氯乙基)苯甲醛與N 4-取代氨基硫脲反應(yīng)，進(jìn)一步合成了12個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的芳香氮芥類縮

3、氨基硫脲。通過(guò)實(shí)驗(yàn)考察了溶劑、反應(yīng)溫度和物質(zhì)的量比等因素對(duì)反應(yīng)收率的影響，并通過(guò)IR、1H NMR和MS對(duì)所合成化合物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。
　　 3.采用微波輻射法通過(guò) Paal-Knorr 反應(yīng)合成了3個(gè)多取代吡咯；再使多取代吡咯與N 4-取代氨基硫脲反應(yīng)，進(jìn)一步合成了18個(gè)未見(jiàn)報(bào)道的吡咯類縮氨基硫脲衍生物；探討了溶劑、反應(yīng)溫度和物質(zhì)的量比等因素對(duì)合成吡咯類縮氨基硫脲反應(yīng)收率的影響，通過(guò)實(shí)驗(yàn)優(yōu)化并確定了最佳反應(yīng)條件；通過(guò)IR、1