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1、新藥的創(chuàng)制通常是以天然產物為先導來開發(fā)研制的。生物活性良好的天然產物往往在結構上具有相似性,例如,具有相同的活性官能團,或者是骨架結構類似等。結構新穎的oxa-[n.2.1]和oxa/aza-[n.3.1]橋環(huán)骨架就廣泛存在于天然產物中。但是,因為這類化合物的骨架復雜多樣,鮮有高效的構筑方法,如何高效的構筑橋環(huán)[n.2.1]/[n.3.1]骨架逐漸成為有機合成中的熱點,環(huán)加成反應就是構筑橋環(huán)化合物的方法之一。
環(huán)加成反應是
2、一類具有高成鍵率、良好原子經(jīng)濟性、優(yōu)秀立體選擇性的化學反應。用于構筑橋環(huán)骨架的環(huán)加成反應,主要包括呋喃和吡咯的[4+n]反應、環(huán)狀羰基葉立德和環(huán)狀甲亞胺葉立德的[3+2]反應、其他[m+n]反應、環(huán)丙烷的分子內環(huán)加成反應。
乙炔基環(huán)丙烷酮是一類新型的三碳合成子,它參與的反應越來越受到化學工作者的重視。它的反應涵蓋了開環(huán)反應、重排反應、環(huán)加成反應三種類型,已經(jīng)有很多課題組對其反應進行了報道。
我們首次發(fā)展了一種
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