宣肺止咳口服液的藥學(xué)研究.pdf

1、宣肺止咳口服液為江蘇省中醫(yī)院驗方，由麻黃、桔梗、甘草、遠志、桑白皮、炒牛蒡子等組成，具有宣肺利咽、清潤止咳之功效，臨床用于喉源性咳嗽、過敏性咳嗽及上呼吸道感染、感冒后癢咳等。本課題按中藥新藥研究指南六類中藥新藥要求，對宣肺止咳口服液的提取、純化、成型等工藝及質(zhì)量標準進行了研究，并進行了加速穩(wěn)定性試驗研究。
　　 在制備工藝的研究中：1．采用正交試驗法，以鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿、苦杏仁苷含量為指標，優(yōu)選復(fù)方的最佳提取工藝條件：加

2、12倍量水，煎煮2次，每次60min。2．對水提取液及其醇沉液進行了藥效學(xué)評價，結(jié)果表明醇沉與否，其藥效無顯著變化；采用正交試驗法，以鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿、苦杏仁苷含量為指標，對醇沉工藝進行了考察，優(yōu)化后的工藝條件為：浸膏相對密度1.10(60℃)，加95％乙醇至乙醇濃度為60％，冷處靜置24h。3．對成型工藝進行了研究，水沉后，研究了pH對口服液澄明度影響，并對矯味劑品種及用量進行了優(yōu)選，確定成型工藝為：按藥液：水為1.2:1的比

3、例進行水沉，濾過，再用NaOH試液調(diào)pH到6，并按4g/100mL的量加入矯味劑木糖醇，然后灌封、滅菌。4．中試研究結(jié)果表明，制訂的工藝具有可操作性，基本穩(wěn)定。
　　 進行了宣肺止咳口服液制劑的質(zhì)量標準研究。1．以對照藥材為對照，對制劑中麻黃、桔梗、炒牛蒡子、桑白皮、甘草、苦杏仁等藥進行了薄層定性研究，結(jié)果，所研究的薄層色譜分離效果好、陰性未見干擾，證明所選方法專屬性強，可用于制劑的薄層定性鑒別；2．采用HPLC梯度法，對制劑中

4、的的主要有效成分麻黃堿、偽麻黃堿和苦杏仁苷的含量進行了測定方法研究，結(jié)果表明，系統(tǒng)適應(yīng)性試驗良好，3種目標成分均有良好的線性范圍，分別為：鹽酸麻黃堿0.0432～0.684μg(r=0.9999)、鹽酸偽麻黃堿0.0488～0.976μg(r=0.9999)、苦杏仁苷0.0470～0.9408μg(r=0.9998);加樣回收率分別為96.15％，96.09％，95.74％，RSD分別為0.78％，1.18％，1.80％；并制訂了成品的

5、含量標準。4．根據(jù)藥典合劑項下通則規(guī)定，對制劑其它相關(guān)質(zhì)量標準及方法進行了研究。
　　 進行了質(zhì)量標準相關(guān)的深入研究，文獻均未見報道。1．采用蒸餾法對麻黃飲片中麻黃堿、偽麻黃堿的含量測定方法進行了研究。試驗結(jié)果表明，該方法簡便，重現(xiàn)性好，多個成分均有較好的分離。2．對苦杏仁苷在乙醇及水溶液中的穩(wěn)定性進行了研究，詳盡闡述了苦杏仁苷在乙醇及水溶液中的變化規(guī)律，為研究苦杏仁苷的定量研究奠定了良好的基礎(chǔ)。
　　 穩(wěn)定性考察：對制