2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、正電子發(fā)射計算機(jī)斷層掃描顯像技術(shù)(Positron Emission Computed Tomography,PET)是目前唯一用解剖形態(tài)方式進(jìn)行功能、代謝和受體等無創(chuàng)傷性顯像的技術(shù),也是目前臨床上用來診斷和指導(dǎo)治療腫瘤的最佳手段之一。目前臨床上常用的PET示蹤劑對腫瘤組織缺乏靶向性或特異選擇性,對腫瘤顯像效果較差,且易受體內(nèi)物質(zhì)代謝的影響,常常造成假陽性、假陰性的誤診,而且合成步驟冗長、反應(yīng)條件苛刻,對 PET成像技術(shù)的推廣十分不利。

2、本文針對這些不足,設(shè)計并合成了一種新型的腫瘤靶向正電子發(fā)射計算機(jī)斷層掃描顯像示蹤劑。
  本研究主要內(nèi)容包括:⑴綜述了正電子發(fā)射計算機(jī)斷層掃描顯像技術(shù)的工作原理與優(yōu)勢,重點闡述了正電子發(fā)射計算機(jī)斷層掃描顯像示蹤劑的種類與研究進(jìn)展,并介紹了磺胺及其衍生物對腫瘤的特異親和性與靶向性能。⑵以對甲苯磺酰氯、乙二胺、二乙醇胺等為原料,采用經(jīng)典的Richman-Atkins法經(jīng)過保護(hù)、關(guān)環(huán)、脫保護(hù)等步驟合成了1,4,7-三氮雜環(huán)壬烷-1,4,

3、7-三乙酸(NOTA),再與磺胺、18F-分別進(jìn)行縮合、配合反應(yīng),從而制備了水溶性腫瘤靶向PET示蹤劑18F-Al-NOTA-SN,并對所合成的化合物進(jìn)行了FT-IR、UV、1H-NMR、質(zhì)譜等結(jié)構(gòu)表征以及高效液相色譜分析與分離純化。實驗結(jié)果表明,采用F-Al法進(jìn)行放射性18F-離子標(biāo)記過程需要20分鐘,純化過程需要45分鐘。18F-離子標(biāo)記效率為92.3%,純化后的18F-Al-NOTA-SN放射性化學(xué)純度達(dá)95%以上,放射性活度為2

4、4mCi,可以滿足細(xì)胞實驗與動物成像實驗對放射性示蹤劑純度、用量的要求。⑶對腫瘤靶向PET顯像示蹤劑18F-Al-NOTA-SN進(jìn)行了生物體內(nèi)外穩(wěn)定性、正常細(xì)胞與腫瘤細(xì)胞攝取、細(xì)胞毒性、正常雌性BALB/c-nu小鼠以及HeLa荷瘤雌性BALB/c-nu小鼠的PET顯像和體內(nèi)生物分布實驗等性能研究。實驗結(jié)果表明,18F-Al-NOTA-SN具有良好的體內(nèi)外生物穩(wěn)定性,較低的細(xì)胞毒性,較高的腫瘤細(xì)胞選擇性攝取率,較好的腫瘤靶向性,可獲得較

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