新煙堿類化合物含磷衍生物的合成及其生物活性研究（Ⅰ）.pdf

1、新煙堿類化合物是以煙堿乙酰膽堿受體(nAchR)為作用靶標(biāo)，具有超高效、低毒、殺蟲譜廣的殺蟲劑，已經(jīng)成為農(nóng)藥界研究的熱點領(lǐng)域之一。 為了尋找具有新穎結(jié)構(gòu)的含吡啶基的農(nóng)藥先導(dǎo)化合物，本文以2-氯-5-氯甲基吡啶為原料，根據(jù)活性疊加原理，將1，3，2-二氧磷雜環(huán)引入到新煙堿類化合物中去，設(shè)計合成了兩大類共20種未見文獻報道的新煙堿類的化合物含磷衍生物。采用紅外光譜，核磁共振氫譜，磷譜，質(zhì)譜，元素分析，X-單晶衍射對目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)進

2、行了表征，并對其物理化學(xué)性質(zhì)、波譜性質(zhì)、反應(yīng)條件、合成方法及分離提純等進行了系統(tǒng)的分析和探討。目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)式如下： (1)2-氧代-2-(2-氯-5-吡啶甲氨基)-4-取代苯基-5，5-二甲基-l，3，2-二 氧磷雜環(huán)己烷(2)2一氧代-2-(2-氯-5-吡啶甲基)-4-取代苯基-5，5-二甲基-1，3，2-二氧 磷雜環(huán)己烷 初步的生物活性測試結(jié)果表明，這兩類目標(biāo)化合物表現(xiàn)出一定程度的殺蟲活性，同時還顯示出較好的