簡單銅鹽催化的N-芳基化反應(yīng)以及手性咪唑鎓主體分子的識(shí)別性能研究.pdf

1、銅鹽促進(jìn)的N-芳基化反應(yīng)是非常重要的反應(yīng),已經(jīng)被應(yīng)用于幾乎所有含N-H的底物.經(jīng)典的Ullmann反應(yīng)是N-芳基化反應(yīng)的基礎(chǔ).有關(guān)Ullmann反應(yīng)優(yōu)化改進(jìn)的工作甚多,最具開創(chuàng)性的改進(jìn)是芳基硼酸被引入作為芳基授體.近年來,關(guān)于芳基硼酸作為芳基授體的N-芳基化反應(yīng)的報(bào)道也很多,已經(jīng)成為N-芳基化反應(yīng)中不可或缺的重要反應(yīng).但這個(gè)反應(yīng)仍有進(jìn)一步改進(jìn)的必要,例如,反應(yīng)中需要加入額外的堿或者配體;反應(yīng)通常在二氯甲烷溶劑中進(jìn)行,需要18小時(shí)到13天

2、;特別是反應(yīng)中需要加入大大過量的硼酸底物,這些問題的存在限制了該反應(yīng)在許多方面的推廣應(yīng)用.在該論文中,對(duì)于咪唑的N-芳基化反應(yīng),我們發(fā)現(xiàn)了更加實(shí)用高效的新催化體系.在甲醇溶劑中,僅以簡單銅鹽為催化劑,不需加入額外的堿或者配體,芳基硼酸與咪唑偶聯(lián)得到了近乎定量的N-芳基咪唑.我們還發(fā)現(xiàn)這個(gè)偶聯(lián)反應(yīng)可以在多種有機(jī)溶劑與水的混合溶液中進(jìn)行,產(chǎn)率也比文獻(xiàn)方法要高出許多.這個(gè)催化反應(yīng)體系的發(fā)現(xiàn)很好解決了N-芳基化反應(yīng)中長期存在的上述問題.簡單銅鹽