第十二章激素藥物習(xí)題答案

1、第十二章激素藥物【學(xué)習(xí)要求】一、掌握甾類激素藥物的一般性質(zhì)。二、掌握藥物已烯雌酚、黃體酮、醋酸地塞米松的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和理化性質(zhì)，貯存方法。三、熟悉甾類激素藥物的類型。四、熟悉藥物甲睪酮、雌二醇。五、了解藥物苯丙酸諾龍、尼爾雌醇?！窘虒W(xué)內(nèi)容】一、甾類激素藥物的概述（一）甾類激素藥物的分類和命名1甾類激素藥物的分類2甾類激素藥物的命名（二）甾類激素藥物的一般性質(zhì)1官能團(tuán)的反應(yīng)2與強(qiáng)酸的顯色反應(yīng)3紅外分光光度法二、甾類激素藥物（一）雄激素類藥物甲

2、睪酮、苯丙酸諾龍、達(dá)那唑、雙炔失碳酯（二）雌激素類藥物已烯雌酚、炔雌醇、尼爾雌醇（三）孕激素類藥物黃體酮、炔諾孕酮、炔諾酮（四）腎上腺皮質(zhì)激素類藥物醋酸地塞米松【學(xué)習(xí)指導(dǎo)】一、甾類激素藥物的概述（一）甾類激素藥物的分類和命名1甾類激素藥物的分類破壞不能口服。17位上引入甲基后，使仲醇變?yōu)槭宕荚黾游蛔枳饔枚y被肝臟代謝并可以口服，為可口服、長(zhǎng)效的雄激素藥。苯丙酸諾龍1雄甾烷C10上去角甲基，雄性作用降低，蛋白同化作用增強(qiáng)。C17位上的羥基

3、與苯丙酸成酯。2C3位上的酮基有羰基反應(yīng)，除了與肼成腙外，還可與氨基脲縮合成縮氨脲衍生物測(cè)熔點(diǎn)用于鑒別。達(dá)那唑1本品為雄性激素A環(huán)駢異噁唑環(huán)，使雄性活性下降蛋白同化作用增強(qiáng)兼有抗孕激素作用。因在C17位上引入乙炔基，故命名時(shí)把母核看作孕甾烷。2分子中含乙炔基可與硝酸銀作用生成白色的銀鹽沉淀供鑒別。雙炔失碳酯為我國(guó)首創(chuàng)的避孕藥，可看作雄甾烷A環(huán)降一個(gè)碳原子的衍生物，也有炔的銀鹽反應(yīng)。（二）雌激素類藥物基本結(jié)構(gòu)為18碳原子的雌甾烷，天然雌激

4、素有雌酮、雌三醇和雌二醇三種，其結(jié)構(gòu)特點(diǎn)為A環(huán)為芳香環(huán)，C3位上有酚羥基，C17位上有羥基或酮基。其中雌二醇活性最強(qiáng)但口服后在肝及胃腸道中迅速失活。已烯雌酚1為雌激素的人工合成代用品，屬非甾體的二苯乙烯類化合物，其反式立體結(jié)構(gòu)與雌激素相似，可以看作是其開(kāi)口同型物。2具酚羥基的性質(zhì)，遇光易氧化變質(zhì)，需遮光、密封保存；可與Fe3生成有色配合物或與醋酐成雙酯測(cè)熔點(diǎn)供鑒別。炔雌醇1為雌二醇C17位引入乙炔基的衍生物，使17β羥基被肝臟代謝和胃腸