浙大遠(yuǎn)程藥物化學(xué)離線作業(yè)參考答案

1、浙江大學(xué)遠(yuǎn)程教育學(xué)院《藥物化學(xué)》課程作業(yè)（必做）《藥物化學(xué)》課程作業(yè)（必做）姓名：姓名：毛俠楓學(xué)號(hào)：號(hào)：712007222006年級(jí)：年級(jí)：2012春季藥學(xué)春季藥學(xué)學(xué)習(xí)中心：學(xué)習(xí)中心：溫州學(xué)習(xí)中心溫州學(xué)習(xí)中心—————————————————————————————緒論、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝緒論、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性、化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥物代謝一、名詞解釋：1.藥物化學(xué)：是設(shè)計(jì)、合成新的活性化合物，研究構(gòu)效關(guān)系，解析藥物的作用機(jī)

2、理，創(chuàng)制并研究用于預(yù)防、診斷和治療疾病藥物的一門學(xué)科，是一門建立在多種化學(xué)學(xué)科和醫(yī)學(xué)、生物學(xué)科基礎(chǔ)上的一門綜合性學(xué)科。2.先導(dǎo)化合物：通過(guò)各種途徑或方法得到的具有特定藥理活性，明確的化學(xué)結(jié)構(gòu)并可望治療某些疾病的新化合物。3.脂水分配系數(shù)：即分配系數(shù)，是藥物在生物相中的物質(zhì)的量濃度與水相中物質(zhì)量濃度之比，取決于藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。4.受體：使體內(nèi)的復(fù)雜的具有三維空間結(jié)構(gòu)的生物大分子，可以識(shí)別活性物質(zhì)，生成復(fù)合物產(chǎn)生生物效應(yīng)。5.生物電子等排體

3、：是指一組化合物具有相似的原子、基團(tuán)或片斷的價(jià)電子的數(shù)目和排布，可產(chǎn)生相似或相反的生物活性。6.藥效：某種特征化的三維結(jié)構(gòu)要素的組合，具有高度結(jié)構(gòu)特異性。7.親和力：是指藥物與受體識(shí)別生成藥物受體復(fù)合物的能力。8.藥物代謝：又稱藥物生物轉(zhuǎn)化，是指在酶的作用下，將藥物轉(zhuǎn)變成極性分子，再通過(guò)人體的正常系統(tǒng)排出體外。9.第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化：是指藥物代謝中的官能團(tuán)反應(yīng)，包括藥物分子的氧化、還原、水解和羥化等。10.第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化：又稱軛合反應(yīng)，指藥

4、物經(jīng)第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化產(chǎn)生極性基團(tuán)與體內(nèi)的內(nèi)源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，經(jīng)共價(jià)鍵結(jié)合，生成極性大、易溶于水和易排除體外的軛合物。11.前藥：是指生物活性的原藥與某種化學(xué)基團(tuán)、片斷或分子經(jīng)共價(jià)鍵形成暫時(shí)C.RNO2RNH2D.三、簡(jiǎn)答題1、以下是雌性激素人工合成代用品己烯雌酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)，試寫出其順?lè)串悩?gòu)體的化學(xué)結(jié)構(gòu)并且說(shuō)明哪個(gè)有活性。HOOH答：己烯雌酚的順?lè)串悩?gòu)體可以表述為：反式：HOOH順式：OHOH根據(jù)構(gòu)效關(guān)系可知，己烯雌酚反式