藥理學每章概述

1、1第一部分第一部分藥理學藥理學第一章第一章藥理學總論藥理學總論緒言緒言一.藥理學的研究對象及學科任務藥物：指用以防治防治及診斷診斷疾病的物質的物質藥理學：研究藥物與機體（包括病原體）相互作用的規(guī)律及其原理的科學。藥物效應動力學（藥效學）：研究在藥物影響下機體細胞功能如何發(fā)生變化。藥物代謝動力學（藥動學）：研究藥物本身在體內的過程（命運），即機體如何對藥物進行處理。任務：為闡明藥物作用機制、改善藥物質量、提高藥物療效、開發(fā)新藥、發(fā)現(xiàn)藥物新

2、用途并為探索細胞生理生化及病理過程提供實驗資料。第二章第二章藥動學藥動學掌握藥物的吸收、分布及其影響因素，P450酶系及其抑制劑和誘導劑，藥物排泄途徑及其影響腎排泄的因素，血漿蛋白結合率和肝腸循環(huán)的概念。藥物代謝動力學，簡稱為藥動學，研究藥物體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規(guī)律。第一節(jié)藥物體內過程一、藥物的跨膜轉運藥物在體內的過程：吸收、分布、生物轉化、排泄，需進行跨膜轉運需進行跨膜轉運的過程是吸收、分布、排泄。1、被動轉運：藥物依賴

3、于膜兩側的濃度差，從高濃度的一側向低濃度的一側擴散轉運的過程。多數(shù)藥物屬于被動轉運?？煞譃楹唵螖U散和濾過兩種。（1）特點：不需要載體，不消耗能量，無飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。（2）影響擴散速度的因素：①膜兩側的藥物濃度差。②藥物理化性質：分子量小、脂溶性大、極性小、非解離型的藥易通過生物膜轉運，反之難跨膜轉運。2、主動轉運：是一種逆濃度差的轉運。特點：需要載體，消耗能量，有飽和現(xiàn)象和競爭性抑制。二、吸二、吸收藥物的吸收是指藥物進入血液循環(huán)的

4、過程。靜脈注射無吸收過程。吸收速度與程度主要取決于藥物的理化性質、劑型、劑量和給藥途徑。（一）胃腸道給藥（口服、舌下、直腸給藥）1.胃腸道給藥口服給藥是最常用的給藥途徑。小腸是主要吸收部位（pH接近中性，粘膜吸收面廣，緩慢蠕動增加藥物與粘膜接觸機會）。（1）舌下給藥：脂溶性藥物如硝酸甘油，以簡單擴散方式被吸收。（2）胃：小的水溶性分子如酒精可自胃粘膜吸收。（3）小腸、大腸：大多數(shù)藥物在小腸被吸收。2.首關消除首關消除：有些藥首次通過肝臟

5、就發(fā)生轉化被滅活，進入體循環(huán)量減少。舌下及直腸給藥雖可避免首關消除。（二）注射給藥注射給藥可將藥注射至身體任何部位發(fā)揮作用。1）靜脈注射可使藥迅速而準確進入體循環(huán)，沒有吸收過程。2）肌肉注射（im）及皮下注射（sc）藥物脂溶性高、局部血流量大易吸收，較口服快。3）動脈注射（ia）可將藥物輸送至該動脈分布部位發(fā)揮局部療效以減少全身反應。（三）其他（吸入、鼻腔、局部、經(jīng)皮給藥）34）停藥反應：突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應。如久服可

6、樂定停藥次日血壓將激烈回升。5）變態(tài)反應（過敏反應）：指與藥理作用無關的病理性免疫反應。6）特異質反應：特點遺傳異常的免疫反應；與劑量成比；與固有藥理作用基本一致；藥理拮抗藥有效。7）繼發(fā)反應：指繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種不良反應，如長期應用廣譜抗生素引起的兩重感染。第2節(jié)藥物量效關系效能：藥物所產(chǎn)生的最大效應。效價：能引起等效反應的計量。1、量效關系：藥理效應與劑量在一定范圍內隨著劑量或濃度的增加而增加的規(guī)律性變化。濃度效應關系：藥

7、理效應與血藥濃度的關系較為密切藥理學研究常用。2、最小有效量：剛引起藥理效應的劑量。3、極量：引起最大效應而不發(fā)生中毒的劑量（即安全用藥的極限）。4、劑量：藥物所用的分量。5、治療量：指藥物的常用量，是臨床常用的有效劑量范圍，一般為介于最小有效量和極量之間的量。6、常用量：比閾劑量大，比極量小的劑量。一般情況下治療量不應超過極量。7、最小中毒量：超過極量，剛引起輕度中毒的量。8、致死量：超過中毒量，引起死亡的劑量。9、效價強度：藥物達一

8、定藥理效應的劑量。反映藥物與受體的親和力，其值越小則強度越大。10、效能：藥物達最大藥理效應的能力（增加濃度或劑量而效應量不再繼續(xù)上升）。反映藥物的內在活性。藥物的最大效能與效應強度含意完全不同，二者并不平行。11、安全范圍：最小有效量和最小中毒量之間的距離。12、半數(shù)致死量（LD50）：引起半數(shù)動物死亡的劑量。效應指標為中毒或死亡則可改用半數(shù)中毒濃度（TC50）、半數(shù)中毒劑量（TD50）或半數(shù)致死濃度（LC50）表示。13、半數(shù)有效量

9、（ED50）：是能引起半數(shù)陽性反應（質反應）或半數(shù)最大效應（量反應）的濃度或劑量，用半數(shù)有效濃度（EC50）表示。14、治療指數(shù)：半數(shù)致死量和半數(shù)有效量的比值（LD50ED50），比值越大相對安全性越大，反之越小。該指標的藥物效應及毒性反應性質不明確，這一安全指標并不可靠。15、安全范圍：是ED95～TD5之間的距離，其值越大越安全。藥物的安全性與藥物劑量（或濃度）有關。16、可靠安全系數(shù)（CSF）：CSF=LD1ED99，比值大于1，