成都理工大學(xué)放射化學(xué)基礎(chǔ)-第7章

1、放射化學(xué)基礎(chǔ),教師：劉曉輝成都理工大學(xué)核技術(shù)與自動(dòng)化工程學(xué)院,第7章 核藥物化學(xué),放射性核素在醫(yī)學(xué)方面有重要的應(yīng)用，既可利用放射性核素作為示蹤劑或顯像劑，又可利用放射性核素的射線進(jìn)行治療。 放射性核素在醫(yī)學(xué)方面應(yīng)用發(fā)展大致可以分為三個(gè)階段： 第一階段是在上世紀(jì)初的20～30年代，利用天然放射性元素作治療或示蹤研究。 如1926年，Blumgart等首先將214Bi作為示蹤原子用于臨床測定血液從

2、一臂到另一臂的循環(huán)時(shí)間。利用鐳放出的射線治療腫瘤等。,第二階段是在上世紀(jì)30年代以后，隨著反應(yīng)堆、加速器及中子源的發(fā)展，人工放射性核素的大量生產(chǎn)。放射性核素的應(yīng)用迅速發(fā)展，在醫(yī)學(xué)上獲得卓有成效的成果。如1938年開始用131I治療甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥。l946年第一次成功地用放射性碘治療甲狀腺癌。以及標(biāo)記化合物的合成等。 第三階段是在上世紀(jì)50年代以后，l 951年核素自動(dòng)掃描機(jī)研制成功（用于影像診斷）；放射性核素發(fā)生器開始

3、應(yīng)用；放射性免疫分析法發(fā)明；1974年放射性核素電于計(jì)算機(jī)處理斷層攝影(ECT)的研制成功等。目前，全世界生產(chǎn)的放射性同位素中，有80%～90%是用于醫(yī)學(xué)。,核技術(shù)用于醫(yī)學(xué)研究具有下列特點(diǎn)：（1）方法簡便，靈敏、準(zhǔn)確，病人安全、無痛苦；（2）能反映人體內(nèi)生化及生理過程；（3）能同時(shí)反映出組織和器官的形態(tài)和功能；（4）能夠提供快速動(dòng)態(tài)變化的資料并可以進(jìn)行定量分析。因此，目前核技術(shù)已廣泛地被應(yīng)用于臨床診斷及治療。,1. 核醫(yī)學(xué)

4、和放射醫(yī)學(xué)（1）核醫(yī)學(xué)主要包括：①體外放射性分析，包括放射免疫分析（RIA）、免疫放射分析（IRMA）、放射受體分析（RRA）、放射配基結(jié)合分析（RBA）等。②體內(nèi)放射性核素顯像，包括γ照相機(jī)和發(fā)射型計(jì)算機(jī)斷層成像（ECT）。③放射性核素治療。,（2）放射醫(yī)學(xué)主要包括：X射線透視、照相及計(jì)算機(jī)斷層成像進(jìn)行診斷和用X射線、 γ射線、質(zhì)子束、快中子束、重離子束照射及硼中子俘獲治療腫瘤。放射醫(yī)學(xué)與核醫(yī)學(xué)的主要區(qū)別是放射醫(yī)學(xué)不涉及放

5、射性核素標(biāo)記的藥物——放射性藥物。,2. 核醫(yī)學(xué)影像儀器（1） γ照相機(jī) 由探頭、電子學(xué)線路、記錄和顯示裝置及附加設(shè)備四部分組成，可對臟器中放射性核素的分布進(jìn)行一次成像和連續(xù)動(dòng)態(tài)觀察。γ照相機(jī)得到的是放射性核素在掃描視野中的二維分布，即臟器的平面影像。,（2）單光子發(fā)射計(jì)算機(jī)斷層成像（SPECT）,（3）正電子發(fā)射斷層成像（PET）,3. 放射性藥物 放射性藥物：用于疾病的診斷、治療后研究的放射性核素

6、標(biāo)記的化合物及生物制品。放射性藥物分體外和體內(nèi)兩種。（1）醫(yī)用放射性核素對臨床應(yīng)用的放射性核素的要求： 要有合適的半衰期；具有較短的生物半衰期；放射性核素的射線類型和能量合適；放射性核素本身及其衰變子體均對人體無害；應(yīng)有較高的放射性比活度及放射性純度；應(yīng)有合適的化學(xué)狀態(tài)；便于合成臨床所需要的放射性藥物及標(biāo)記化合物。,醫(yī)用放射性核素的來源：①反應(yīng)堆中子照射方法通過熱中子（n,γ）反應(yīng)產(chǎn)生24Na、32P、47Ca 、 198A

7、u等，或利用其衰變產(chǎn)物，如125I、 131I通過快中子（n,p）反應(yīng)產(chǎn)生14C、 32P 、35S 、 58Co等；（n,α）反應(yīng)產(chǎn)生3H、 24Na等。,②從反應(yīng)堆的核燃料裂變產(chǎn)物中分離提取多種中等質(zhì)量數(shù)的放射性核素，供醫(yī)用的有85Kr、90Sr、131I、133Xe和137Cs等。③利用加速器加速帶電粒子(如p、d、α等)轟擊靶核，引起核反應(yīng)。如10B(d,n)11C、 14N(d,n)15O、 24Mg(d, α)

8、22Na、51Cr(α,2n)52F等。,（2）放射性核素發(fā)生器 對沒有加速器或遠(yuǎn)離反應(yīng)培的醫(yī)院，在現(xiàn)場制備短半衰期放射性核素，可依靠放射性核素發(fā)生器，如制備99mTc、113In等。 放射性核素發(fā)生器俗稱為“母?！薄Ｋ怯梢粋€(gè)半衰期相對長的母核衰變?yōu)橐粋€(gè)半衰期較短的適合于醫(yī)用的子核組成。在母子體達(dá)到衰變平衙后，利用分離方法將子體核素從母核中分出，這時(shí)母核又開始衰變生成子核，隔一段時(shí)間又能分出子核。,（

9、3）適于ECT的放射性核素①核素半衰期最好在10s～80h。最好是生物體內(nèi)主要組成元素（C、H、N、O、S、P等）的同位素或類似元素（如F、Cl、Br、I取代H ）的同位素。對金屬放射性核素，要求它能與運(yùn)載分子形成熱力學(xué)穩(wěn)定或動(dòng)力學(xué)惰性的配合物。②對SPECT，最好只發(fā)射單能γ射線，不放射帶電粒子， γ射線能量最好在150～250keV之間。目前99mTc最好，常用的還有67Ga、111In、 123I、 201Tl。③對PET，

10、最好只發(fā)射β+粒子，不發(fā)射γ射線。常用的有11C、13N、15O、 18F、 62Cu、68Ga、 82Rb。,（4）適合于治療的放射性核素①只發(fā)射α或β粒子，不發(fā)射γ射線；②半衰期為數(shù)小時(shí)至70d；③衰變產(chǎn)物為穩(wěn)定核素；④可獲得高比活度的放射性制劑。目前比較適合用于治療腫瘤的放射性核素有： 32P、 35S、 89Sr、 90Y、 103Pd、 109Pd、 114In、 125I、 131I、 153Sm、 165Dy、