六大類常用降壓藥的特點及臨床應(yīng)用

1、六大類常用降壓藥的特點及臨床應(yīng)用,2014.06,降壓藥物的種類,利尿劑β受體阻滯劑血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI） 鈣拮抗劑（CCB） 血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB） α受體阻滯劑,1. 利尿劑,作用機制： 1.促進腎臟排出體內(nèi)的鈉鹽和水分，降低血容量，從而降低血壓。 2.由于胞內(nèi)低鈉，使Na+-Ca2+交換減少Ca2+內(nèi)流↓→降低血管平滑肌對縮血管物質(zhì)的敏感性。,利 尿 劑,適應(yīng)癥

2、： 輕中度高血壓、老年單純性收縮期高血壓及高血壓合并心力衰竭的患者。禁忌癥： 高尿酸血癥或痛風(fēng)患者、腎功能不全，血肌酐大于290?mol/L副作用： 電解質(zhì)代謝異常（尤其低鉀血癥）、胰島素抵抗及脂代謝紊亂、痛風(fēng)。,常用利尿劑,2. ?受體阻滯劑,作用機制： 1.抑制竇房結(jié)和房室結(jié)?受體，減慢心率. 2.抑制心肌?受體，減弱心肌收

3、縮力. 3.抑制交感神經(jīng)節(jié)前?受體，減少去甲腎上腺素的釋放. 4.阻斷腎小球旁細(xì)胞上的?受體，抑制腎素分泌，抑制RAS系統(tǒng)對血壓的影響 -------減低心率和心肌收縮力，從而降低血壓,?受體阻滯劑,適應(yīng)證： 用于輕中度高血壓，尤其在靜息心率較快（>80次/分）或合并心絞痛時。禁忌癥： 1.用藥前心率低于55次/分、II度或II度

4、以上房室傳導(dǎo)阻滯； 2.哮喘和周圍血管疾病的患者禁用β受體阻滯劑； 3.心功能不全、糖尿病、嚴(yán)重的血脂紊亂患者慎用。,?受體阻滯劑,副作用： 1.常見的副作用：疲勞、肢體寒冷。可引起糖代謝、脂質(zhì)代謝紊亂。 2.少見的副作用：支氣管痙攣，胃腸不適、眼睛閃爍及視覺盲點等。 3.相對罕見的副反應(yīng)：心力衰竭加重、肌肉痙攣及血漿肌酸激酶

5、水平增高、皮疹、陽萎及性功能減退等。,常用β受體阻滯劑,3.鈣通道阻滯劑,作用機制： 抑制血管平滑肌細(xì)胞鈣離子進入細(xì)胞內(nèi)，細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度下降，血管擴張，總外周血管阻力降低。,鈣通道阻滯劑,適應(yīng)證： 1.適用于各種類型的高血壓患者。降壓療效和降壓幅度相對較強. 2.對老年患者有較好降壓療效，收縮壓下降較明顯。 　 3.幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降

6、壓療效。 4.無水鈉潴留和不影響糖脂代謝。 5.外周血管疾病。,鈣通道阻滯劑,禁忌癥： 1.不穩(wěn)定型心絞痛時禁用速效二氫吡啶類CCB（如心痛定）。 2.有心衰和傳導(dǎo)阻滯時禁用非二氫吡啶類CCB（恬爾心、異搏定）。,鈣通道阻滯劑,副作用： 1.增加心率，面部潮紅 2.體位性低血壓，多見于與其他藥合用或老年患

7、者，（變換體位要慢，小劑量開始） 3.頭痛：用藥時間長會消失，否則停藥 4.便秘：發(fā)生率高，可能與影響胃腸道平滑肌Ca++轉(zhuǎn)運有關(guān) 5.脛前或踝部水腫 6.皮疹，牙齦腫脹,鈣通道阻滯劑,代表性的藥物分3大類： 1、苯烷基胺類:維拉帕米 2、苯噻氮卓類:地爾硫卓 3、二氫吡

8、啶類: “地平”類,常用二氫吡啶類鈣拮抗劑,4.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑,作用機制： ACEI主要的藥理作用是抑制ACE活性，減少血管緊張素Ⅱ的生成，減少緩激肽的水解，使血管舒張、血容量減少血壓下降。,ACE-I,適應(yīng)證： 1.輕、中度及嚴(yán)重的高血壓病人 2.高血壓合并左室肥厚 3.高血壓伴有外周血管病 4.左室功能不全或心力衰竭 5.心肌梗死后及心室重構(gòu) 6

9、.糖尿病伴有微量蛋白尿和/或糖尿病腎病,ACE-I,禁忌癥： 1.妊娠高血壓 2.重度血容量減少 3.重度主動脈或二尖瓣狹窄 4.限制性心包炎 5.腎性高血壓尤其是雙側(cè)腎血管病變或孤立腎伴腎動脈狹窄 6.腎功不全，血鉀超過5.5mmol/L，血肌酐增加超過50%或高于265umol/L,ACE-I,副作用：

10、 1.干咳： 緩激肽聚集而作用于呼吸道有關(guān)。通常停藥數(shù)天后消失。 2.血管神經(jīng)性水腫： 常發(fā)生于首劑及用藥后的48小時內(nèi)，故認(rèn)為與緩激肽聚集有關(guān)。 3.首劑低血壓： 4.腎功能損害：擴張出球小動脈作用較強，使得腎小球濾過率減低。腎小球濾過壓下降，肌酐、尿素氮聚集、增高。（對于CKD患者，破壞了代償機制） 5.高血鉀癥： 抑制醛固酮釋放所致 6

11、.其他：味覺障礙；皮疹；粒細(xì)胞減少,常用ACEI,5.血管緊張素II受體阻斷劑,1.最新一類的降壓藥物2.直接阻斷血管收縮，血管擴張，降低血壓3.適應(yīng)證和禁忌癥同ACEI類藥物。特別適用于心力衰竭患者、糖尿病患者、腎損害患者4.干咳副作用發(fā)生率低，適用于對ACEI不能耐受的患者,常用ARB,6.α-受體阻滯劑,作用機制： α受體為傳出神經(jīng)系統(tǒng)的受體，根據(jù)其作用特性與分布不同分為兩個亞型：α1、α2。

12、 α-受體阻滯劑可以選擇性的與α腎上腺受體結(jié)合，并不激動或減弱激動腎上腺素受體，阻滯相應(yīng)的神經(jīng)遞質(zhì)及藥物與α受體結(jié)合，從而產(chǎn)生抗腎上腺素作用，降低血壓。,α-受體阻滯劑,適應(yīng)癥： 1.主要用于輕、中度高血壓。 2.有改善脂質(zhì)代謝異常和糖耐量異常的作用。 3.減輕前列腺增生患者的尿路梗阻癥狀。 4.合并腎衰、心衰、頑固性高血壓。,α-受體阻滯

13、劑,禁忌癥： 1.短效α受體阻斷藥冠心病、胃炎、潰瘍病者慎用 2.長效α受體阻斷藥腎功能不全及冠心病慎用。,α-受體阻滯劑,副作用： 1.短效α受體阻斷藥常見胃腸道癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛等，還可引起體位低血壓。靜脈注射過快可引起心動過速、心律失常，誘發(fā)或加劇心絞痛。 2.長效α受體阻斷藥有體位性低血壓、心悸、鼻塞等，也可有惡心、嘔吐，少數(shù)患者出現(xiàn)嗜睡和乏力等中樞抑制癥狀。,α-

14、受體阻滯劑,1.α1-受體阻滯劑：哌唑嗪，特拉唑嗪，多沙唑嗪，烏拉地爾等。改善脂代謝和前列腺增生。有立位低血壓（首劑反應(yīng)）。2.酚芐明，酚妥拉明：嗜鉻細(xì)胞瘤的內(nèi)科治療。3.烏拉地爾（亞寧定）有注射劑，用于急癥。,常用α受體阻滯劑,小復(fù)方制劑,1.我國特有，應(yīng)用很多。2.含有2－3種降壓藥，劑量很小。有些還有維生素，鎮(zhèn)靜劑和中藥。都有氫氯噻嗪。3.優(yōu)點：降壓作用緩和，不良反應(yīng)少。4.缺點：降壓作用小。有鎮(zhèn)靜劑長期應(yīng)用會成癮。許多

15、藥在一起，會起什么相互作用，沒有研究過。,高血壓急癥的處理,高血壓急癥的常用藥物硝普鈉：適用于大多數(shù)高血壓急癥，尤其合并高血壓腦病。腎功能不全慎用硝酸甘油：多數(shù)高血壓急癥，尤其合并ACS；酚妥拉明：嗜鉻細(xì)胞瘤；烏拉地爾：亞寧定，大多數(shù)高血壓急癥；速尿：地爾硫卓：合貝爽,擴血管藥,1.直接舒張血管藥，肼屈嗪，硝普鈉等2.鉀通道開放藥，吡那地爾等3.硝酸酯類藥物，硝酸甘油，硝酸異山梨酯等4.其他擴血管藥，吲達帕胺，酮色林等