聚乙烯類藥用高分子材料學(xué)匯報

1、聚乙二醇的簡介,藥用高分子材料學(xué)匯報,2,目錄,概述,化學(xué)名：聚乙二醇英文名：　polyethylene glycol化學(xué)式：由環(huán)氧乙烷聚合而成。,,主要型號PEG規(guī)格很多，都是以數(shù)均分子量作為區(qū)分標(biāo)準(zhǔn)的，常見的有：200、300、400、600、800、1000、1500、2000、4000、6000、8000、10000、20000,,聚乙二醇（PEG）系列產(chǎn)品質(zhì)量指標(biāo)品種 外觀

2、熔點（℃） 平均分子量 粘度 PEG-200 無色透明 -50±2 190-210 22-23PEG-400 無色透明 5±2 380-420 37-45 PEG-600 無色透明 20±2 570-630 1.9-2.1PEG-800 白色膏體 28±2

3、 760-840 2.2-2.4 PEG-1000 白色蠟狀 37±2 950-1050 2.4-3.0PEG-1500 白色蠟狀 46±2 1425-1575 3.2-4.5 PEG-2000 白色固體 51±2 1800-2200 5.0-6.7PEG-4000 白色固體 55±2 360

4、0-4400 8.0-11PEG-6000 白色固體 57±2 5500-7500 12-16 PEG-8000 白色固體 60±2 7500-8500 16-18 PEG-10000 白色固體 61±2 8600-10500 19-21 PEG-20000 白色固體 62±2 18500-22000 30

5、-35,性質(zhì),1.溶解性與吸濕性PEG極易溶于水和乙醇，在乙醚中不溶。液態(tài)PEG能溶于丙酮、甘油和二醇類化合物；固態(tài)PEG能溶于丙酮、二氯甲烷和甲醇，在脂肪烴、苯及礦物油等非極性溶劑中不溶。隨著M的升高，PEG在極性溶劑中的溶解度逐漸下降。PEG相互間可以任意比例混合（必要時融化后混合）液態(tài)PEG具有較強(qiáng)的吸濕性，隨著M增大，吸濕性逐漸下降。,,2.粘性M低的PEG水溶液的黏度不高，隨著M增高，PEG粘度呈上升趨勢。在高溫和大量

6、鹽存在時，粘度會明顯下降3.化學(xué)反應(yīng)性分子鏈上兩端的羥基具有反應(yīng)活性，易發(fā)生酯化反應(yīng)、氰乙基化反應(yīng)，可被多官能團(tuán)化合物交聯(lián)。,,表1 PEG部分物理性質(zhì),,4.表面活性與曇點M小的低濃度的PEG水溶液表面張力弱，且隨著PEG水溶液濃度增加，其表面張力逐漸減小。當(dāng)PEG分子端羥基被酯基等疏水基團(tuán)取代后，表面活性有很大提高。常溫常壓下，M低于2×104的PEG觀察不到起曇現(xiàn)象。當(dāng)水溶液中含有大量電解質(zhì)時，由于

7、其與PEG同時競爭水分子，曇點會降低。,,5.穩(wěn)定性1）通常情況下性質(zhì)穩(wěn)定。2）在120℃以上時易與空氣中的氧發(fā)生氧化反應(yīng)。3）聚乙烯、聚氯乙烯等塑料及濾器中的纖維素酯膜可被PEG軟化或降解4）與山梨醇配伍會產(chǎn)生沉淀，與羥苯酯類配伍會因PEG的螯合而使防腐效果減弱5）會降低一些抗生素的抗菌活性（eg：青霉素和桿菌肽）,,6.安全性通常情況下，PEG對皮膚的刺激性很低，但在高濃度時對局部黏膜可因其高吸水性而產(chǎn)生輕度刺激。,應(yīng)用

8、,1.軟膏、栓劑基質(zhì)（eg：水硫軟膏）2.固體分散體載體材料3.藥物及脂質(zhì)體、亞微球、納米乳修飾材料4.注射用復(fù)合溶劑、軟膠囊內(nèi)容物稀釋劑 （eg：硝苯地平軟膠囊）5.增塑劑6.潤滑劑7.致孔劑 （eg：頭孢氨芐緩釋小丸以PEG6000為致孔劑）,藥用高分子材料-PVP,藥劑-秦秀娟-20130240,14,,P V P,,15,PVP：,名稱,,化學(xué)名,聚維酮（聚乙烯吡咯烷酮）,,英文名,,符號,PV

9、P,Polyvinylpyrrolidone,16,PVP：,二：結(jié)構(gòu)式 VP PVP,N-乙烯基-2-吡咯烷酮單體催化聚合生成的水溶性聚合物,17,PVP：,三：理化性質(zhì) (1)物理性狀 PVP為白色至乳白色粉末，無臭或幾乎無臭的細(xì)粉。PVP有很強(qiáng)的吸濕性，在較低相對濕度下的吸濕性 很大，故原料或制品均應(yīng)干燥密閉貯藏。,18,PVP：,(2)溶解性

10、PVP易溶于水，在許多有機(jī)溶劑中極易溶解,如甲醇、乙醇、丙二醇、甘油、有機(jī)酸及其酯、丙酮、三氯甲烷等，但不溶于醚、烷烴、礦物油、四氯化碳和乙酸乙酯。,19,PVP：,(3)溶液粘性PVP相對分子質(zhì)量影響其溶液粘度，根據(jù)溶液粘度與聚合物相對分子質(zhì)量及濃度之間的關(guān)系而定義的k值將其按相對分子質(zhì)量大小分級。,20,表1 聚維酮的標(biāo)號與其對應(yīng)的相對分子質(zhì)量,,21,PVP：,(3)溶液粘性PVP的水溶液：K值增加，溶液的粘

11、度、膠黏性增加而溶解速率下降溶劑對PVP的粘度有很大的影響，濃鹽酸會增加PVP溶液的粘度，濃堿液會使PVP發(fā)生沉淀。,22,PVP：,(4)化學(xué)反應(yīng)性PVP化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，基本上呈惰性，能與大多數(shù)無機(jī)鹽以及許多天然或合成聚合物、化合物在溶液中混溶。也能與多種物質(zhì)形成不溶性復(fù)合物或分子加成物。PVP也可與一些藥物形成可溶性復(fù)合物。例如碘、普魯卡因、丁卡因、氯霉素等與之結(jié)合后可以延長藥物的作用時間，效果取決于二者復(fù)合的比例。PVP

12、用量越大，復(fù)合物在水中的溶解度亦隨之增加。,eg.聚維酮碘作為一種長效強(qiáng)力殺菌劑。,23,PVP：,四：應(yīng)用(1)用作包衣材料 常與成膜材料，eg.丙烯酸樹脂、乙基纖維素、醋酸纖維素等合用，增強(qiáng)衣膜的抗潮性能。優(yōu)點：?改善衣膜對片劑表面的粘附能力，減少碎裂現(xiàn)象。 ?可作薄膜增塑劑 ?縮短疏水性材料薄膜的崩解時間 ④最大程度減少可溶性染料在片劑表面的顏色遷移。,24,PVP：,(2)用

13、作固體制劑的粘合劑 由于PVP在水中和常用有機(jī)溶劑可溶，使得其適用于多種需要制粒的場合，常用的型號為PVP K-29/32和PVP K-26/28。即使?jié)舛群芨咭材鼙３忠欢ㄕ澈狭τ植挥绊懼屏?。?yōu)點：?減少粘合劑用量，縮短干燥時間，降低成本。 ?對于濕熱敏感藥物，可有效消除水分、干燥溫度及時間對藥物穩(wěn)定性的影響。,25,PVP：,?對于疏水性藥物，有利于均勻濕潤，還能使疏水性藥物顆粒表面具有親水性，有利

14、于增加藥物溶出度。 ④泡騰劑的制備必須嚴(yán)格控制水分含量,PVP無水乙醇溶液則是泡騰劑配方中理想的粘合劑。,26,PVP：,(3)用作固體分散體載體 利用其極強(qiáng)的親水性和水溶性，可提高難溶性藥物的溶出度和生物利用度。因為?藥物小分子填充PVP的微空間，提高藥物的分散性。 ?PVP的-c=o與藥物的活性H形成氫鍵，抑制藥物分子結(jié)晶的生成與生長，大大提高難溶性藥物的溶解度。,采用溶劑法。,27,PVP：

15、,(4)用于緩釋控釋制劑?在制備不溶性骨架或溶蝕性骨架緩控釋制劑時，PVP常用作骨架的致孔劑和粘合劑，調(diào)節(jié)藥物的釋放速率。,28,PVP：,?PVP還可用于制備透皮吸收膜劑及水凝膠壓敏劑。?PVP也可作為微型膠囊的囊材，通過改變囊殼厚度來調(diào)節(jié)藥物的釋放。,29,PVP：,(5)助溶劑或分散穩(wěn)定劑(6)其他用于眼用藥物制劑、涂膜劑的主要材料,藥用高分子材料,248-藥劑-王婷,中文名稱：聚氯乙烯英文名稱：P

16、olyvinylchlorid符號：PVC,化學(xué)結(jié)構(gòu)：,理化性質(zhì),PVC為無定形結(jié)構(gòu)的白色粉末，支化度較小。工業(yè)生產(chǎn)的PVC分子量一般在5萬～12萬范圍內(nèi)，具有較大的多分散性，分子量隨聚合溫度的降低而增加；無固定熔點，80～85℃開始軟化，130℃變?yōu)檎硰棏B(tài)，160～180℃開始轉(zhuǎn)變?yōu)檎沉鲬B(tài)；有較好的機(jī)械性能，抗張強(qiáng)度60MPa左右，沖擊強(qiáng)度5～10kJ/m2；有優(yōu)異的介電性能。,理化性質(zhì),透明度較好，勝于聚乙烯、聚丙烯，差于聚苯

17、乙烯，隨助劑用量不同，分為軟、硬聚氯乙烯，軟制品柔而韌，手感粘，硬制品的硬度高于低密度聚乙烯，而低于聚丙烯，在屈折處會出現(xiàn)白化現(xiàn)象。,理化性質(zhì),具有穩(wěn)定的物理化學(xué)性質(zhì)，不溶于水、酒精、汽油，氣體、水汽滲漏性低；在常溫下可耐任何濃度的鹽酸、90%以下的硫酸、50—60%的硝酸和20%以下的燒堿溶液，具有一定的抗化學(xué)腐蝕性；對鹽類相當(dāng)穩(wěn)定，但能夠溶解于醚、酮、氯化脂肪烴和芳香烴等有機(jī)溶劑；化學(xué)穩(wěn)定性隨使用溫度的升高而降低。,理化性質(zhì),但對光

18、和熱的穩(wěn)定性差，在100℃以上或經(jīng)長時間陽光曝曬，就會分解而產(chǎn)生氯化氫，并進(jìn)一步自動催化分解，引起變色，物理機(jī)械性能也迅速下降，在實際應(yīng)用中必須加入穩(wěn)定劑以提高對熱和光的穩(wěn)定性。,理化性質(zhì),PVC溶解在丙酮-二硫化碳或丙酮－苯混合溶劑中，用于干法紡絲或濕法紡絲而成纖維，稱氯綸，具有難燃、抗微生物、耐磨的特性并具有較好的保暖性和彈性。,PVC型號,PVC根據(jù)聚合度的不同分為很多型號，國內(nèi)PVC牌號命名一般采用聚合度或者是型號標(biāo)注。有一型至

19、八型（SG1~SG8），現(xiàn)市場流通的多為三型（聚合度1300，多用于制造電線電纜、壓延膜）、五型（聚合度1000，多用于型材、管材）、以及七型八型。生產(chǎn)PVC透明片材應(yīng)該采用七型PVC（牌號為S-800、SG-7）或者八型PVC（牌號為S-700、SG-8）。,各廠家型號有所不同如： 青海海晶 HS 上海氯堿 WS-1000S WS-1300S 滄化 SR-80

20、0 SE-700 SLP-1000 齊魯石化 S-700 S-1000 韓華 P-1000,主要用途,1 聚氯乙烯包裝材料 用于包裝主要為各種容器、薄膜及硬片。PVC容器主要生產(chǎn)礦泉水、飲料、化妝品瓶，也有用于精制油的包裝。2 聚氯乙烯異型材 用于制作門窗和節(jié)能材料，其應(yīng)用量在全國范圍內(nèi)仍有較大幅度增長。,3 聚氯乙烯管材 聚氯乙烯管道是其第二大消費領(lǐng)域，約占

21、其消費量的20%。品種多，性能優(yōu)良，使用范圍廣，在市場上占有重要位置。4 聚氯乙烯膜 PVC膜領(lǐng)域?qū)VC的消費位居第三，熱合加工包裝袋、雨衣、桌布、窗簾、充氣玩具等。寬幅的透明薄膜可以供溫室、塑料大棚及地膜之用。,5 PVC硬材和板材 PVC中加入穩(wěn)定劑、潤滑劑和填料，經(jīng)混煉后，用擠出機(jī)可擠出各種口徑的硬管、異型管、波紋管，用作下水管、飲水管、電線套管或樓梯扶手。6 其他 軟管、電纜、拖鞋、玩具、泡沫塑料等。,

22、藥用高分子材料學(xué),----聚山梨酯,匯報人：李睿學(xué)號：20130257專業(yè)：藥劑學(xué),目錄,,1,化學(xué)名、英文名、商品名、符號,,化學(xué)名：聚氧乙烯脫水山梨醇單月桂酸酯英文名： Polysorbates 商品名：吐溫符號：T,,聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯與環(huán)氧乙烷反應(yīng)生成的親水性化合物。聚乙烯鏈節(jié)數(shù)約為20，可加成在山梨醇的多個羥基上，是一種復(fù)雜的混合物。,結(jié)構(gòu)通式,?,失水山梨醇脂肪酸酯與環(huán)氧乙

23、烷反應(yīng)生成,,,各種型號,,根據(jù)脂肪酸不同可分為各種型號,聚山梨酯80的理化性質(zhì),,,聚山梨酯是淡黃色至橙黃色的黏稠液體；微有特臭。味微苦略澀，有溫?zé)岣?，對熱穩(wěn)定，但在酸堿和酶的作用下也會水解。在水和乙醇中以及多種有機(jī)溶劑中易溶，不溶于油，低濃度時在水中形成膠束，其增溶作用不受溶液PH的影響。,相對密度： 1.06-1.09運動粘度：在25℃時為350-550mm3/s皂化值：45-60含水量%≤3.0,65～80 (mgKOH/

24、g),18～24 (gI2/g),5.0—8.0,%≤0.2,（PPM）≤10,1.06—1.09 （g/cm3）,吐溫80,應(yīng)用,1.作為乳化劑 聚山梨酯是一類優(yōu)良的O/W型乳化劑，高濃度電解質(zhì)和pH值的改變對其乳化能力影響很小。對植物油、礦物油、動物油脂等均有良好的乳化作用。在外用、口服和注射劑的乳劑中均可使用。用量一般為1～15%。本品與親水性乳化劑（如月桂醇硫酸鈉）合用可以增強(qiáng)O/W型乳化劑或乳膏劑的穩(wěn)定性，用量1～1

25、0%。也常與脫水山梨醇脂肪酸酯類（司盤類）以不同比例合用，以制得穩(wěn)定的O/W型或O/W型乳劑基質(zhì)。本品為常用的增溶劑之一。對非極性化合物和含極性集團(tuán)的化合物均有良好的增溶效果。用量一般為1～10%。當(dāng)實際增溶時，應(yīng)將脂溶性藥物先與增溶劑混勻，再在攪拌下加水稀釋，制得的溶液澄明穩(wěn)定而且增溶劑用量較少,2.作為增溶劑,本品作增溶劑常能改善藥物的吸收，增強(qiáng)生理活性。例如增溶維生素A，一般均能增大其吸收。但有些情況下，增溶后反而導(dǎo)致藥物吸收降低

26、，藥效減弱后失去活性。大部分原因是藥物進(jìn)入增溶劑膠團(tuán)中使溶出受阻。典型例子為含酚羥基的消毒防腐劑，如尼泊金類、三氯叔丁醇、苯甲醇、季銨類等與吐溫-80配伍后均可以使其抑菌力減低。即使再將溶液稀釋至吐溫-80的CMC以下，尼泊金類的抑菌活性仍不能恢復(fù)。原因是吐溫-80的聚氧乙烯基與酚羥基之間形成混合物，將抑菌劑包入膠團(tuán)中而使之不活化。但本品對甲醛、山梨酸、苯甲酸及硝酸苯汞的抑菌力量影響較小。在一些透皮給藥制劑中非離子型表面活性劑往往促透

27、皮吸收的作用不明顯，甚至還可能因增溶作用使分配系數(shù)減少而導(dǎo)致透皮量下降。總之，這些現(xiàn)象與被增溶物的性質(zhì)及增溶劑的濃度等因素有關(guān)。具體藥物應(yīng)通過實驗來確定 。,,本品是中藥注射劑最常用的增溶劑。能改善其澄明度，提高穩(wěn)定性，用量一般為1～2%。但不能盲目地使用本品，如果不徹底地去除雜質(zhì)，單靠增加其用量則難以達(dá)到目的。不能減輕副作用（如刺激性），甚至影響藥物的吸收。吐溫-80因加熱及貯藏后會造成pH值下降，在酸性溶液中可使溶液變濁。,作為潤濕

28、劑,本品作潤濕劑，可以改善藥物粒子表面的潤濕性。用于疏水性水性片劑能使水分易于滲入，加快崩解速度。另外其增溶好反絮凝作用可提高藥物溶出度，適用于藥物是疏水性的、輔料水溶性差、糊精比例較大者或由于原輔料本身性質(zhì)引起制出的顆粒硬度較大，以及單獨用羧甲基淀粉鈉崩解度改善不明顯的片劑。一般用量為0.2～0.5%。加入方法可以是混入潤濕劑或粘合劑中制顆粒，或混入崩解劑中，也可以配成醇溶液噴灑在顆粒上。在浸提某些中藥材中有效成分時，加入適量本品能

29、增加藥材的浸潤性，從而提高浸出溶媒的浸出效能。但應(yīng)注意表面活性劑雖有能提高浸出效能的作用，但浸出的雜質(zhì)亦較多。,,用于疏水性藥物制成的混懸液體藥劑中，如合劑、注射劑、氣霧劑等能促進(jìn)藥物粒子分散，其反絮凝作用可以防止細(xì)小藥物粒子聚集，增加其穩(wěn)定性，用量一般為0.1～0.2%（g/ml）。用于疏水性藥物制成的混懸液體藥劑中，如合劑、注射劑、氣霧劑等能促進(jìn)藥物粒子分散，其反絮凝作用可以防止細(xì)小藥物粒子聚集，增加其穩(wěn)定性，用量一般為0.1～

30、0.2%（g/ml）。用于疏水性藥物制成的膜劑中，適量與藥物共研可以避免藥物加入涂膜漿中帶入大量氣泡。另外，聚山梨酯還被用在蛋白質(zhì)和抗體注射劑中，用來預(yù)防在空氣-水界面的變性，同時可以用于防止玻璃藥瓶或靜脈輸液管表面非特異性吸附。,藥用事例,1.已上市藥品 復(fù)方苦參注射液 2.實驗室制備新劑型時常用 1）新藤黃酸納米脂質(zhì)載體 新藤黃酸 5~1

31、5mg 單硬脂酸甘油脂 10~160mg 辛葵酸甘油三酸酯 0.1~40mL 卵磷脂 0~120mg 吐溫80 10~400mg 注射用水 加至適量,,交聯(lián)聚維酮,20130261藥劑學(xué)楊欣怡,簡介,結(jié)構(gòu)式,型號,應(yīng)用,安全性,理化性質(zhì),

32、目錄,,簡介,化學(xué)名：交聯(lián)聚乙烯基吡咯烷酮,英文名：Crospovidone,商品名：交聯(lián)聚維酮,符號：PVPP,,結(jié)構(gòu)式,,,型號,BASF（巴斯夫）公司的Kollidon CL系列產(chǎn)品,ISP（國際特品）公司的Polyplasdone XL系列產(chǎn)品,,理化性質(zhì),1.白色、流動性好的粉末或顆粒,密度：1.22g/cm32.吸濕性：吸水率隨相對濕度增大而增大3.凝膠形成量?。耗z的形成，使水滲透入藥片的作用受到了抑制， 藥

33、片的崩解速度減慢。PVPP與其它一些崩解劑相反，它的不溶性是完全沒有形成凝膠的傾向。水分：最大吸水量接近60%4.絡(luò)合及助溶作用：PVPP與多種醫(yī)藥及其它物質(zhì)可形成絡(luò)合物，其形成過程是可逆的，在堿性介質(zhì)中是不會形成的。它與那些含有苯基和/或羧基的芳烴化合物更易形成絡(luò)合物，因而，在醫(yī)藥工業(yè)中可改進(jìn)醫(yī)藥的溶解能力以及生物有效度，改善撲熱息敏的味道，從酊劑和草藥中吸附除去多酚和丹寧，具有抵抗腹瀉、胃炎、潰瘍、食管裂孔癌等作用。,,理化性質(zhì),

34、5.相共容性良好：PVPP和多種有機(jī)及無機(jī)醫(yī)藥賦形劑及有效成分，都有非常良好的相共容性，含有PVPP藥片崩解劑的固體藥物，都能夠使用常用的藥片生產(chǎn)技術(shù)，其中包括直接壓片，噴霧，干燥以及濕式造粒等輕易進(jìn)行生產(chǎn)。 6.壓縮性及粘結(jié)作用：PVPP有優(yōu)異的流動性和塑性變形性，因而它們具有優(yōu)異的粘結(jié)性。這一性質(zhì)在噴霧，干燥，以及濕式造粒中，都給予良好的壓縮性。在藥片中加入PVPP藥片崩解劑，與常用的淀粉、纖維素制劑以及果膠化合物相比較，藥片的硬

35、度以及耐磨性都不受影響，藥片封蓋隆也不降低。PVPP還可以在直接壓片中有效地用作藥片崩解劑，而毋需使用潤滑劑或加入粘合劑。,,理化性質(zhì),7.毛細(xì)管活性及水合能力：研究工作表明，作為藥片崩解劑的PVPP有很高的毛細(xì)管活性及水合能力，因為它們的比表面積大（平均為1.25平方米/克），并具有顯著的吸水性（吸水性又高又迅速，多達(dá)60%以上）。 8.溶脹作用及崩解作用：PVPP具有高的毛細(xì)管活性，因而能迅速地將水吸收到藥片中。由于內(nèi)部壓力（溶脹

36、壓力）超過了藥片的強(qiáng)度，以至藥片瞬間便告崩解。又由于交聯(lián)之間有著折疊分子鏈，所以當(dāng)水或水溶液滲入時，便被突如其來的沖擊而伸長，被迫立即分離。膨脹的結(jié)果使凈體積增加（在5分鐘內(nèi)大約增大兩倍），使采用PVPP藥片崩解劑配制的藥片，立刻發(fā)生崩解。,,安全性,交聯(lián)聚維酮通常認(rèn)為無毒、無刺激性。短期動物試驗表明，本品無不良反應(yīng)。但是由于缺乏足夠證據(jù)，WHO還未規(guī)定其可接受的日允許攝入量。配伍禁忌 交聯(lián)聚維酮與大多數(shù)無機(jī)或有機(jī)酸類藥物相容

37、，但暴露在有水環(huán)境中時，交聯(lián)聚維酮可與這些物質(zhì)產(chǎn)生加合作用。,,應(yīng)用,1.做崩解劑壓制成片后，片劑硬度大、崩解時限短、溶出率高；穩(wěn)定性強(qiáng)，不會經(jīng)時而變。2.做片劑、膠囊劑、顆粒劑的干性粘合劑、填充劑和賦形劑，其粒度較小者可以減少壓成片劑中片面的斑紋，改善片劑的均勻性，常用量是20-80mg/片。3.作溶出促進(jìn)劑，采用共蒸發(fā)技術(shù)，可增加難溶性藥物的溶解度：首先將適當(dāng)?shù)娜軇⑺幬镂接诮宦?lián)聚維酮，然后將溶劑蒸發(fā)，這一技術(shù)可獲得更快的溶出

38、速度。4.食品工業(yè)中也廣泛用作釀酒、釀醋生產(chǎn)的助濾劑，用于去除酶類、蛋白質(zhì)類。5.多元酚能形成穩(wěn)定的絡(luò)合物，可用于精制水溶性或含酒精的草藥浸出物和酊劑，改善植物醫(yī)藥的穩(wěn)定性。,,實例-1,阿奇霉素分散片 取阿奇霉素14.25kg,糖精鈉0.17kg,PVP0.25kg,HPC1.71KG，MCC4.25kg及乳糖1.0kg,混合均勻后加250ml乙醇制軟材,過40目篩制粒,75°C干燥2h,40目篩整粒,加入CMC

39、-Na0.75kg, MS0.87kg, PVPP1.0KG,混合均勻后壓片,即可。片劑的均勻性、溶出度、外觀、硬度都很好。,,實例-2,心得安片 心得安900mg，糊精277.0mg，交聯(lián)聚維酮50.0mg，微粉硅膠0.9mg,硬脂酸鎂2.1mg，用直接壓片法壓片即得。,,實例-3,鹽酸環(huán)丙沙星片 鹽酸環(huán)丙沙星50.0KG，速溶山梨醇150.0KG,交聯(lián)聚維酮30.0KG，微晶纖維素17.0KG，微粉硅膠1.0KG

40、，硬脂酸鎂2.0KG，直接壓片即得。,藥用高分子材料——聚乙烯醇,學(xué) 號：20130262,匯報人：邱蕾,70,聚乙烯醇簡介,71,英文名,polyvinyl  alcohol,符 號,PVA,結(jié)構(gòu)式,,72,PVA理化性質(zhì),有機(jī)化合物，白色片狀、絮狀或粉末狀固體，無味，相對密度：（25℃/4℃）1.27-1.31（固體）、1.02（10%溶液）玻璃化溫度75-85℃，加熱至100℃以上慢慢變色、脆化；加熱至160-17

41、0℃脫水醚化，失去溶解性;加熱至200℃開始分解;超過250℃變成共軛雙鍵的聚合物溶于水，不溶于甲醇、乙二醇、四氯化碳、丙酮 ，微溶于二甲基亞砜；溶解性PVA溶于水，水溫越高則溶解度越大，但幾乎不溶于有機(jī)溶劑。其溶解性歲醇解度和聚合度而變化，最PVA水溶性的影響，醇解度大于聚合度,,溶解過程 ：親和潤濕-溶脹-無限溶脹-溶解,73,粘接性，聚合度、醇解度越高，粘接性越強(qiáng) 安全性，PVA毒性很低，無刺激性，日本、美國等已批準(zhǔn)用于醫(yī)藥及

42、食品工業(yè)合成方便，價格便宜，易于控制，使用方便,PVA理化性質(zhì),74,,,,,PVA型號：,17－92,,17－99,17 － 99B,醫(yī)用PVA,用作乳液聚合的乳化穩(wěn)定劑,用作聚醋酸乙烯乳液聚合的乳化穩(wěn)定劑,用于制造高粘度聚乙烯醇縮丁醛,PVA05-88，PVAl7-88，PVA-124等,75,PVA商品名,顆粒栓塞劑——普維阿滴眼液——瑞珠,76,用作涂膜劑的成膜材料——涂膜劑的成膜材料很多，應(yīng)用較廣泛的是PVA類，國內(nèi)

43、一般使用的PVA型號為05-88、17-88、124三種規(guī)格。PVA05-88分子量小，成膜后在吸濕性、水溶性和柔韌性方面均優(yōu)于其他型號，但成膜性差；PVA17-88水溶性不如PVA05-88，但其成膜性能好。eg:復(fù)方喜樹堿涂膜劑以PVA和羧甲基纖維素鈉為成膜材料制成,PVA的應(yīng)用現(xiàn)狀,77,用作膜劑的成膜材料——膜劑可分別經(jīng)舌下、眼內(nèi)、鼻腔、皮膚等各種途徑給藥，發(fā)揮局部或全身性的治療作用，采用PVA為成膜材料制備中藥膜劑的文獻(xiàn)報道較

44、多。 eg:以替硝唑和中藥紫草、當(dāng)歸提取物為主要成分，PVAl7-88及CMC-Na為成膜材料制成的口腔膜劑，其涂膜性、膜韌性均適宜，成品不翻卷、不易脫落,PVA的應(yīng)用現(xiàn)狀,78,在巴布膏劑中的應(yīng)用——巴布膏劑為中藥外用新劑型，以水溶性高分子化合物或親水性物質(zhì)為基質(zhì)，與中藥提取物制成的中藥外用貼膏劑。其具有藥物容量高，頭皮性、貼敷性、保濕性好等優(yōu)點。PVA用作巴布膏劑的基質(zhì)，可作粘著劑或骨架材料在凝膠型制劑中做基質(zhì)——采用CMC-Na

45、和PVA-124作為混合型親水性凝膠基質(zhì)制得的丹皮酚凝膠，涂展性好 在其他劑型中的應(yīng)用——PVA無毒且具有優(yōu)良的粘結(jié)性能，在藥物制劑中常被用作片劑的粘合劑。PVA用作片劑的骨架材料，能緩釋、控釋藥物。,PVA的應(yīng)用現(xiàn)狀,79,PVA的展望,在滲透泵型控釋制劑中，組成滲透泵片的材料需要半透膜包衣材料，選擇適宜的PVA使其本身無活性，在胃腸液中不溶解，易成膜，對水有滲透性但不透過離子和藥物，即能作為滲透泵片的優(yōu)良的半透膜包衣材料 制備

46、成載藥微球，用乳化聚合法制備的5-FU-PVA微球具有較長的釋藥時間，用于臨床獲得滿意的療效，合成藥物PVA微球的制備研究，為制備中藥微球提供可鑒經(jīng)驗 PVA是水溶性和吸水易溶脹的聚合物，在37℃下，水解度很大，其膨脹率可達(dá)500%，且他的膨脹能受溶脹控制劑的抑制。 利用這種特性，可制成溶脹控釋給藥系統(tǒng)。,聚 丙 烯 酸,制作人：何瑞曦,內(nèi)容導(dǎo)覽,,聚丙烯酸應(yīng)用,,,聚丙烯酸理化性質(zhì),聚丙烯酸概述,中文名：聚丙烯酸英文名：poly

47、acrylic acid符 號：PAA,聚丙烯酸結(jié)構(gòu)單元,LOGO,理化性質(zhì),1.外觀 室溫下，PAA是透明片狀固體或白色粉末，硬而脆。PAA遇水易溶脹和軟化，在空氣中易潮解。,,,2.溶解性 可與水互溶、溶于乙醇、異丙醇等極性溶劑，不溶于烷烴及芳香烴等非極性溶劑。呈弱酸性，pKa為4.75。3.粘度和流變性 PAA在水中呈陰離子聚電解質(zhì)性質(zhì)，羧酸根陰離子基團(tuán)間的靜電排斥作用，使大分子鏈自發(fā)伸展。解離度越大，溶解度

48、越大，粘度越大。大分子可以對溶液中共存的固體粒子產(chǎn)生強(qiáng)烈的吸附作用并形成穩(wěn)定的三維網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)，類似于凝膠。,LOGO,,,4.化學(xué)反應(yīng) PAA除了可以被氫氧化鈉中和以外，還可以被氨水、三乙醇胺、三乙胺等弱堿性物質(zhì)中和；但被多價金屬的堿中和則生成難溶性鹽。在較高溫度下，PAA可與乙二醇、甘油、環(huán)氧烷烴等發(fā)生酯鍵結(jié)合并生成交聯(lián)聚合物。PAA能與陽離子型聚合物通過靜電相互作用形成離子復(fù)合物，如PAA與殼聚糖分子在乙酸中能夠復(fù)合形成具有孔

49、隙的離子凝膠。,5.穩(wěn)定性 PAA在150℃以上干燥時，可致分子內(nèi)脫水，形成聚丙烯酸酐，同時緩慢發(fā)生分子間縮合作用，當(dāng)溫度升高到300℃左右，上述聚合物形成環(huán)酮，溢出CO2并逐漸分解。6.安全性 無毒，對皮膚無刺激性。,LOGO,,應(yīng)用,1.外用機(jī)制及化妝品的基質(zhì)、增稠劑、增粘劑與分散劑。2.緩控釋材料。如：它與EVA、PEG形成可逆絡(luò)合物以及與殼聚糖離子復(fù)合凝膠能夠較好地控制蛋白、多肽類藥物的釋放，并呈現(xiàn)環(huán)境敏感