取代均三氮苯氧基-嘧啶氧基苯氧羧酸酯類(lèi)化合物合成及除草活性.pdf

1、芳氧苯氧丙酸酯類(lèi)(APP)化合物是一類(lèi)高效、低毒、低殘留的防除禾本科雜草的除草劑，對(duì)后茬作物安全，因而在除草劑中占有重要地位，也是一類(lèi)發(fā)展迅速、不斷出現(xiàn)新品種的除草劑。芳氧苯氧丙酸酯類(lèi)除草劑作用靶標(biāo)是乙酰輔酶A羧化酶(Acetyl-Coenzyme A Carboxylase，簡(jiǎn)稱(chēng)ACCase)。也有研究表明，芳氧苯氧乙酸酯類(lèi)化合物也具有一定的除草活性。 本文對(duì)芳氧苯氧羧酸酯類(lèi)化合物的生物活性、作用機(jī)制與合成方法以及均三氮苯類(lèi)和

2、嘧啶類(lèi)化合物的生物活性做了比較全面的綜述。為了尋找高活性的農(nóng)藥品種，利用生物等排原理和亞結(jié)構(gòu)連接法，對(duì)芳氧苯氧羧酸酯類(lèi)化合物的母體結(jié)構(gòu)進(jìn)行了修飾，將具有較好生物活性的取代均三氮苯和取代嘧啶引入苯氧羧酸酯類(lèi)化合物母體結(jié)構(gòu)中。 本文利用2-(4-羥基苯氧基)羧酸酯與取代均三氮苯或取代嘧啶在無(wú)水非質(zhì)子溶劑中發(fā)生親核取代反應(yīng)，合成了二個(gè)系列14種新的芳氧苯氧羧酸酯類(lèi)化合物。目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)如下： I2-取代氨基-4-氯-6-均三

3、氮苯氧基苯氧羧酸酯 II4-(4，6-二取代嘧啶-2-基氧基)苯氧乙酸酯 化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)紅外光譜(IR)、核磁共振氫譜(1HNMR)以及元素分析進(jìn)行了確證，各個(gè)峰都得到合理的歸屬。同時(shí)對(duì)目標(biāo)化合物的合成條件、理化性質(zhì)進(jìn)行了系統(tǒng)的分析和討論。 用國(guó)家“八五”新農(nóng)藥創(chuàng)制的生物測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)方法(平皿法)對(duì)所合成的目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步的生物活性測(cè)試，分別測(cè)定其對(duì)單子葉植物(馬唐)、雙子葉植物(苘麻、油菜)根長(zhǎng)與莖長(zhǎng)的抑制率