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1、天津大學(xué)碩士學(xué)位論文厄洛替尼及其中間體的合成工藝研究姓名:鄭志剛申請學(xué)位級別:碩士專業(yè):制藥工程指導(dǎo)教師:李艷妮黃漢忠20090501ABSTRACTErlotinibisanepidermalgrowthfactorreceptorinhibitor(EGFRTKI)whichwasdevelopedbyOSI,GenetechandRocheItisusedforthetreatmentofNonSmallCellLungCance
2、rfNSCLC)andPancreaticCancerinclinicThethesisdeterminedasixsteproutetosynthesizeErlotinibbythemethodsofliterature0alkylationbetweenethyl3,4dihydroxybenzoateand1Chloro2methoxyethanegavedEthyl3,4bis(2methoxyethoxy)benzoate(
3、1)Ethyl2amino4,5bis(2methoxyethoxy)benzoatehydrochlbride(3)wasobtainedfrom(1)vianitration,reductionandsaltformationCyclizationbetweenO)andformamidegaved6,7Bis(2methoxyethoxy)quinazolin4(3H)one(4)(4)ischloro—substitutedby
4、POCl3andN,NdimethylanilineasthecatalyzerAtlast,thehydrochloridesaltofErlotninbcanbeobtainedfrom(5)and3ethynylphenylamineviaNalkylationBytheway,3ethynylphenylaminewassynthesizedviaKnoevenagelcondensation,bromineaddition,d
5、ebrominationdecarboxylation,eliminationandreductionfromm—nitrobelazaldehydeandmalonateThemainimprovementsofthemethodare:reactiontimeisshortenedandfeedcapacityofhalohydrocarbonisreducedbecauseofthereinforceofalkalinityofa
6、cidbindingandincreasethetemperature;theconversionrateof(2)isincreasedbythehigherreactiontemperature;raisingtheyieldandreducingthecostofthesynthesisofcompound(3)duetochangingthereactionsystem;Determinethebestreactiontimea
7、ndthewayofpurificationduringthesynthesisofcompound(5)TheoverallyieldofErlotinibsynthesizedbythemethodis448%onthebasisofethyl3,4一dihydroxybenzoateThestructureofEdotinibwasconfirmedbyIR,1HNMR,MSTheresultindicatesthatthemet
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