2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、他克莫司(tacrolimus,F(xiàn)K506,商品名Prograf)屬于大環(huán)內酯類免疫抑制劑。最早由日本藤澤藥品工業(yè)公司探索研究所于1984年自日本筑波山土壤中分離的筑波鏈霉菌(Streptomyces tssukibaensis) N09993的發(fā)酵液中提取,并于1993年正式上市。其藥效是環(huán)孢素A的50~100倍,臨床上可有效預防各種器官移植后急性排斥反應的發(fā)生,并能逆轉難治性排斥,市場應用前景廣闊。國內企業(yè)在成功研制其原料藥的基礎上

2、,陸續(xù)研制成功其膠囊劑與軟膏劑。目前,他克莫司及其制劑尚未被國內外權威藥典收載.為確保臨床用藥安全有效,我們對他克莫司原料及其膠囊劑、軟膏劑進行了全面的質量研究。
   目的:建立他克莫司及其膠囊劑、軟膏劑的質量控制方法。
   方法:采用液相色譜等現(xiàn)代及傳統(tǒng)分析技術對他克莫司及其膠囊劑、軟膏劑進行質量研究,重點考察他克莫司原料藥的互變異構現(xiàn)象和含量測定,膠囊劑的溶出度和含量均勻度,軟膏劑的提取方法等。采用十八烷基硅烷鍵

3、合硅膠柱(Shim-packVP-ODS柱,150mm×4.6mm,5μm),檢測波長為210nm,流動相為異丙醇-乙腈-磷酸溶液(pH值為3.5)(35:2:63),流速為1ml/min,柱溫為50℃。
   結果:他克莫司在水溶液中有互變異構現(xiàn)象.以流動相為溶劑,常溫條件下,6小時左右他克莫司與異構體I、H達到互變平衡;以28%乙腈為溶劑、70℃水浴處理10分鐘,室溫放置約2小時,他克莫司與異構體I、II即達到互變平衡;當進

4、樣體積為50μl時,濃度在4.56~456μg/ml范圍,他克莫司峰面積與濃度呈良好線性關系,相關系數為1.0000,n=7,膠囊劑照溶出度測定法(中國藥典2005年版二部附錄XC第三法),以100ml水為溶出介質,轉速為每分鐘50轉,依法操作,分別在5、10、20、30、45、60分鐘取樣,測定溶出均一性,結果仿制品與原研藥溶出性能一致,溶出性良好;軟膏劑以28%乙腈為溶劑、70℃水浴提取10分鐘,冰浴10分鐘,濾膜(0.45μm)過

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