鎮(zhèn)坪產(chǎn)玄參的化學(xué)成分及應(yīng)用研究.pdf

1、玄參為玄參科(Scrophulariaceae)植物玄參(Scrophularia ningpoensis Hemsl．)的干燥根，是著名的“參類”傳統(tǒng)中藥，也是我國(guó)特有植物，原主產(chǎn)于浙江省，為“浙八味”中藥之一，由于產(chǎn)業(yè)的轉(zhuǎn)移，浙江省種植面積不斷縮水，出現(xiàn)萎縮。鎮(zhèn)坪是陜西南部山區(qū)縣城，毗鄰重慶，是典型的亞熱帶氣候，多年來(lái)，當(dāng)?shù)厝罕姶罅糠N植玄參，年產(chǎn)量已達(dá)400萬(wàn)噸，因?yàn)槠焚|(zhì)優(yōu)良，已遠(yuǎn)銷東南亞各國(guó)及日本、韓國(guó)。鎮(zhèn)坪成為我國(guó)玄參第一種植大

2、縣，形成“鎮(zhèn)坪玄參”藥材品牌。 為了比較鎮(zhèn)坪產(chǎn)玄參與浙江產(chǎn)玄參內(nèi)在質(zhì)量的差異，本文對(duì)鎮(zhèn)坪玄參進(jìn)行了化學(xué)成分和生物活性研究，并對(duì)玄參葉進(jìn)行了初步開(kāi)發(fā)利用。 1.鎮(zhèn)坪產(chǎn)玄參化學(xué)成分研究。以鎮(zhèn)坪產(chǎn)鮮玄參為實(shí)驗(yàn)材料，用75％乙醇滲漏提取，采用分步萃取法，正相硅膠柱色譜和高效液相制備等多種分離手段從中分離得到11種化合物，并運(yùn)用波譜(UV、IR、MS、13CNMR、1H NMR、HMBC、HMQC、H—HCOSY)手段，結(jié)合理化常

3、數(shù)，鑒定了他們的結(jié)構(gòu)，分別屬于環(huán)烯醚萜苷、苯丙素苷和皂苷類等，其中2個(gè)化合物為首次從玄參根中分離得到。 2.玄參中環(huán)烯醚萜苷的定量分析。采用LC—DAD—MS法，同時(shí)測(cè)定了玄參樣品中的5種環(huán)烯醚萜苷的含量。發(fā)現(xiàn)鮮玄參直接烘干品中環(huán)烯醚萜苷的含量顯著大于市售玄參飲片；首次采用高效毛細(xì)管電泳(HPCE)法，考察了緩沖溶液pH值，濃度，添加劑，電壓等參數(shù)對(duì)玄參中四種環(huán)烯醚萜苷遷移時(shí)間影響，該方法可使玄參中的四種環(huán)烯醚萜苷類成分桃葉珊瑚

4、苷、哈帕苷、6—O—甲基梓醇和哈帕俄苷在45 min得到良好效果；采用不同烘干溫度(40℃-120℃)制備玄參樣品，使用HPLC考察了烘干溫度對(duì)玄參中四種環(huán)烯醚萜類成分的含量影響，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)100℃烘干新鮮玄參可以最大限量的保留玄參中的環(huán)烯醚萜苷類化合物。 3.鎮(zhèn)坪產(chǎn)玄參的生物活性與應(yīng)用。采用濾紙片和96孔板法，通過(guò)體外抗菌實(shí)驗(yàn)考察了玄參提取物和玄參中的化合物對(duì)8種菌株的抗菌活性，實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)玄參葉提取物和scrokoelziside

5、 A對(duì)乙型溶血性鏈球菌有較好的抗菌活性，玄參葉總提取物的最低抑菌濃度和最低殺菌濃度分別為7.81和31.25 mg·mL-1，scrokoelziside A為1.55和6.25 mg·mL-1；以體外抗氧化體系為模型，用清除有機(jī)自由基DPPH法考察了玄參提取物及玄參中單體化合物的抗氧化活性，結(jié)果顯示玄參葉中的黃酮類化合物對(duì)DPPH自由基有較好的清除作用，nepitrin的活性幾乎和Vc相當(dāng)；實(shí)驗(yàn)同時(shí)研究了玄參中的6—O—甲基梓醇在家兔

6、體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)，分析表明其靜脈注射給藥后在家兔體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)符合二房室模型；另外，通過(guò)搖瓶法測(cè)定了玄參中四種環(huán)烯醚萜苷的油水分配系數(shù)。 文中首次從化學(xué)成分和藥理活性兩方面比較了浙江產(chǎn)“道地玄參”和鎮(zhèn)坪產(chǎn)“異地引種玄參”。結(jié)果表明：實(shí)驗(yàn)研究的兩地玄參飲片的化學(xué)成分種類幾乎沒(méi)有差別，而環(huán)烯醚萜苷類成分的含量，鎮(zhèn)坪玄參從總體上高于浙江產(chǎn)玄參，抗炎鎮(zhèn)痛實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步表明本實(shí)驗(yàn)研究的陜西鎮(zhèn)坪產(chǎn)玄參的抗炎、鎮(zhèn)痛活性略優(yōu)，可能是由于氣候、環(huán)境