通關(guān)藤化學(xué)成分研究.pdf

1、通關(guān)藤為蘿藦科牛奶菜屬植物通關(guān)藤M(fèi)arsdenia tenocissima(Roxb.)Wight erArn的干燥莖藤、根、葉，具有消炎、清熱解毒、止咳平喘、散結(jié)止痛、調(diào)節(jié)免疫功能、保肝利尿、降壓、敗毒抗癌等作用。以通關(guān)藤制成的消癌平制劑在臨床上應(yīng)用于治療肺癌、肝癌、胃癌等各種晚期惡性腫瘤取得較好的療效，毒副作用小，是一種很有前途的抗腫瘤中藥。文獻(xiàn)報(bào)道C21甾體苷類成分對(duì)多種癌細(xì)胞具有明顯的抑制作用，具有重要的開發(fā)前景。為了進(jìn)一步研究

2、通關(guān)藤中的C21甾體苷類成分的抗癌活性，本文在對(duì)通關(guān)藤研究進(jìn)展概況的綜述基礎(chǔ)上，對(duì)通關(guān)藤C21甾體苷類成分作了重點(diǎn)研究，從中分離C21甾體苷單體，并進(jìn)行了抗腫瘤作用研究及藥代動(dòng)力學(xué)研究。
　　 應(yīng)用多種色譜分離技術(shù)，從通關(guān)藤乙酸乙脂部位中分離得到10個(gè)C21甾體苷類成分化合物，通過波譜方法鑒定了它們的結(jié)構(gòu)，其中3個(gè)新化合物，7個(gè)已知化合物，新化合物分別為：3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandrop

3、yranosyl-11-O-isobutyryl-12-O-acetyl tenacigenin B(T7)，3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-12-O-tigloyltenacigenin A(T9)，3-O-β-allopyranosyl-(1→4)-β-oleandropyranosyl-12-O-sec-butyl tenacigenin A(Tl0)；已知化合物分別為：

4、Marsdenoside B(T1)，MarsdenosideA(T2)， Dresgenin(T3)，MarstenacigeninA(T4)，Tenacissoside H(T5)，Tenacissoside G(T6)， Tenacissoside L(T8)。
　　 采用MTT法對(duì)從通關(guān)藤中分離得到的C21甾體化合物進(jìn)行體外抗腫瘤細(xì)胞毒活性篩選?；衔颰2、T5、T7對(duì)腫瘤細(xì)胞顯示出一定的抑制作用。
　　 首次采

5、用抑制HUEVC細(xì)胞增殖活性模型考察部分單體化合物對(duì)HUEVC細(xì)胞增殖抑制活性。化合物T5表現(xiàn)出對(duì)HUEVC細(xì)胞增殖活性一定的抑制作用。
　　 首次采用抑制S180小鼠肉瘤模型考察通關(guān)藤C21甾體化合物T5對(duì)小鼠S180異種移植瘤的藥效。結(jié)果顯示化合物T5在高劑量下對(duì)S180小鼠肉瘤有定的抑制作用。
　　 首次采用SD大鼠藥代動(dòng)力學(xué)研究方法，初步考察了通關(guān)藤C21甾體化合物T5在SD大鼠體內(nèi)組織分布及藥代動(dòng)力學(xué)研究。結(jié)果