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文檔簡介
1、目的:研究壯藥龍骨風(fēng)(Caulis Alsophilae)抗腫瘤作用的有效部位及其化學(xué)成分,并對單體化學(xué)成分進行抗腫瘤活性評價,旨在明確龍骨風(fēng)抗腫瘤作用的化學(xué)成分或先導(dǎo)化合物。
方法:采用乙醇滲漉法提取壯藥龍骨風(fēng)藥材,提取物水懸浮后依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇進行萃取,得石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位;采用MTT法,選用人肝癌細胞7721,高分化鼻咽癌細胞CNE-1,低分化鼻咽癌細胞CNE-2進行體外實驗,對各
2、萃取部位進行抗腫瘤活性篩選;采用硅膠色譜、反相硅膠色譜、聚酰胺色譜、大孔吸附樹脂色譜、MCI色譜和Sephadex LH-20柱色譜及重結(jié)晶法等分離方法對其化學(xué)成分進行分離和純化,對分得的單體化合物利用理化檢驗及1H-NMR、13C-NMR、MS等波譜方法進行結(jié)構(gòu)鑒定。并用MTT法對得到的部分化合物進行抗腫瘤活性評價。
結(jié)果:通過活性篩選,得出乙酸乙酯部位在濃度為對300μg/mL時對CNE-1的抑制率為14.67%(P<0.
3、05);在濃度為150μg/mL時和300μg/mL時對CNE-2的抑制率分別為15.97%和17.21%(P<0.01)。從龍骨風(fēng)中分離得到13個單體化合物,鑒定了其中11個化合物的結(jié)構(gòu),分別為β-谷甾醇棕櫚酸酯(1)、月桂酸(2)、β-谷甾醇(3)、棕櫚酸(4)、6β-羥基-24-乙基-膽甾-4-烯-3-酮(5)、decumbic acid(6)、東北貫眾醇-30-O-β-D-吡喃木糖苷(7)、胡蘿卜苷(8)、對香豆酸-4-O-β-
4、D-吡喃葡萄糖苷(9)、原兒茶酸(10)、柚皮苷(11)。decumbic acid在濃度為300μg/ml時對人肝癌細胞7721,高分化鼻咽癌細胞CNE-1,低分化鼻咽癌細胞CNE-2三種細胞的抑制率分別為13.19%,16.94%,10.48%;原兒茶酸在濃度為300μg/ml時對人肝癌細胞7721,高分化鼻咽癌細胞CNE-1,低分化鼻咽癌細胞CNE-2三種細胞的抑制率分別為3.91%,9.25%,10.01%;對香豆酸-4-O-β
5、-D-吡喃葡萄糖苷在濃度為300μg/mL時對人肝癌細胞7721,高分化鼻咽癌細胞CNE-1,低分化鼻咽癌細胞CNE-2三種細胞的抑制率分別為16.40%,6.64%,11.55%;柚皮苷在濃度為300μg/mL時對人肝癌細胞7721,高分化鼻咽癌細胞CNE-1,低分化鼻咽癌細胞CNE-2三種細胞的抑制率分別為4.32%,-3.18%,10.05%。
結(jié)論:化合物1,2,4和11為首次從植物中分離得到。部位活性篩選表明乙酸乙酯
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