豨薟草的生藥學(xué)研究及其透皮貼劑的研制.pdf

1、豨薟草為常用中藥,來源于菊科(Compositae)植物腺梗豨薟(Siegesbeckia Puescens Makina)、東方豨薟(S.orientalis L.)及毛梗豨薟(S.glabrescens Makino)的干燥地上部分;其味苦性寒,入肝腎經(jīng),具有祛風(fēng)濕,利筋骨的功能,臨床常用其治療四肢麻痹、筋骨疼痛、腰膝無力、急性肝炎、高血壓等癥;《中國藥典》(2005版一部)以奇壬醇(kirenol)為對照品,分別作定性與定量指標,

2、說明奇壬醇是豨薟草的主要活性成分,同時,其單味藥制成的“豨薟丸”是《中國藥典》收載的少有的單方制劑,用于祛風(fēng)濕、降血壓、抗血栓;說明豨薟草療效確切、應(yīng)用安全,國內(nèi)外眾多研究也表明豨薟草對許多疾病都有很好的療效,對稀薟草化學(xué)成分及其生物活性進行更深入系統(tǒng)的研究,充分利用這一植物資源,并開發(fā)新藥運用于臨床,是十分有必要的。
　　本文在查閱本草著作和資源調(diào)查的基礎(chǔ)上,對豨薟草進行了系統(tǒng)的品種整理和品質(zhì)評價;利用毛狀根培養(yǎng)技術(shù),對其進行了

3、組織培養(yǎng);并將其抗風(fēng)濕活性成分奇壬醇制備成了局部給藥的透皮貼劑:
　　1、對豨薟草植物來源與入藥部位進行了考證:正品豨薟草應(yīng)為腺梗豨薟(Siegesbeckia Puescens Makina),豨薟(S.orientalis L.)和毛梗豨薟(S.glabrescens Makino)則為現(xiàn)代擴大藥源時加入的品種;豨薟草以地上部分入藥。
　　2、對不同來源的豨薟草藥材的性狀、顯微、理化和主要成分的含量等進行了系統(tǒng)的生藥學(xué)研

4、究,并制訂了原植物檢索表和顯微特征檢索表;對不同產(chǎn)地的豨薟草研究結(jié)果表明浙江產(chǎn)的奇壬醇含量最高;對不同藥用部位的奇壬醇含量進行了比較研究,結(jié)果葉中含量最高,而根中含量極低。
　　3、建立了豨薟草的HPLC指紋圖譜,共標定了9個共有峰,計算了相似度,除兩個產(chǎn)地外,其他十種產(chǎn)地的相似度都在0.9以上,地域差別不明顯。
　　4、初步探討了利用發(fā)根農(nóng)桿菌A4菌株誘導(dǎo)豨薟草不同外植體生產(chǎn)毛狀根的培養(yǎng)條件,并對奇壬醇含量進行檢測,為進一

5、步利用組織培養(yǎng)的方法,從細胞培養(yǎng)物中獲得活性成分奇壬醇奠定了基礎(chǔ)。
　　5、對奇壬醇透皮貼劑進行了深入而細致的處方前研究:優(yōu)化了奇壬醇提取純化工藝,獲得了純度98％以上的單體;對奇壬醇的理化性質(zhì)進行了研究;考察了不同pH值條件下的表觀油水分配系數(shù),結(jié)果logP值均大于1.5。
　　6、采用L9(43)正交試驗法,以透皮吸收速率常數(shù)為指標,篩選出了最佳基質(zhì)處方;確定了貼劑的成型工藝,制備出外觀好、基質(zhì)軟、剝離無殘留、反復(fù)揭貼粘