以二噁吡咯霉素為先導(dǎo)的吡咯類殺蟲殺螨劑的創(chuàng)制研究.pdf

1、芳基吡咯類化合物溴蟲腈(chlorfenapyr)是美國氰胺公司以微生物鏈霉菌Streptomyces fumanus的代謝產(chǎn)物二噁吡咯霉素(Dioxapyrrolomycin)為先導(dǎo)開發(fā)的高效殺蟲殺螨劑。溴蟲腈在我國被廣泛用于蔬菜害蟲的防治，尤其對(duì)小菜蛾、甜菜夜蛾及斜紋夜蛾三種害蟲具有很好的防治效果。
　　 溴蟲腈發(fā)現(xiàn)創(chuàng)制歷程很具有典型性，可以說是一個(gè)由先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)到新農(nóng)藥品種推出的良好教材。對(duì)于我們進(jìn)行新農(nóng)藥的創(chuàng)制研究具

2、有重大的指導(dǎo)意義。我們受此啟發(fā)，以二噁吡咯霉素為先導(dǎo)，結(jié)合已有的構(gòu)效關(guān)系，設(shè)計(jì)合成了五類新型的吡咯化合物；以溴蟲腈為先導(dǎo)，借鑒芳基吡咯類殺蟲殺螨活性化合物的構(gòu)效關(guān)系，設(shè)計(jì)合成了三類新穎的芳基吡咯類化合物。用1H NMR、13CNMR、紅外、質(zhì)譜、元素分析、X-單晶衍射等確證了新化合物的結(jié)構(gòu)。生測(cè)結(jié)果顯示，大部分化合物對(duì)東方粘蟲、朱砂葉螨均表現(xiàn)出較好的活性，有幾類化合物表現(xiàn)出優(yōu)異的活性，特別是其中一個(gè)新結(jié)構(gòu)類型的化合物殺蟲活性與商業(yè)品種溴