環(huán)糊精-尼群地平包合物及其片劑的制備與評(píng)價(jià).pdf

1、高血壓是一類嚴(yán)重危害人類身體健康的疾病，并與其它心血管疾病有很大關(guān)系。如何高效、低價(jià)地降低高血壓成為制藥學(xué)者孜孜以求的目標(biāo)。尼群地平藥物在全球范圍內(nèi)廣泛應(yīng)用，是治療高血壓的主力軍，但溶解度小和光穩(wěn)定性較差是它的弱點(diǎn)。本文以尼群地平為研究對(duì)象，制備了尼群地平-β-環(huán)糊精包合物及其包合物片劑，對(duì)其作了表征與定量研究；并分別與尼群地平原料藥及市售片進(jìn)行了性能比較，其研究結(jié)果如下： (1)尼群地平的包合研究：使用超聲波法三種方法制備尼群

2、地平包合物，并與文獻(xiàn)報(bào)道的水飽和溶液法、研磨法比較，得知超聲波法較另兩種方法更優(yōu)。通過正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)法確定尼群地平的超聲波法制備的包合最佳工藝，并用此工藝制備了尼群地平-β-環(huán)糊精包合物。 (2)尼群地平包合物的分析比較：采用顯微鏡觀察法、X-衍射法和差示掃描量熱法對(duì)包合物進(jìn)行定性鑒定和定量分析；用紫外分光光度法對(duì)尼群地平-β-CD中主藥尼群地平含量進(jìn)行測(cè)定分析；并對(duì)尼群地平-β-CD的穩(wěn)定性進(jìn)行了討論。結(jié)果發(fā)現(xiàn)：尼群地平-β-C

3、D是不同于尼群地平和環(huán)糊精的一種新物質(zhì)，用超聲法制備的尼群地平包合物的包封率為74.68％，主藥含藥量為16.2％，與理論值基本吻合，也與X-衍射定量分析結(jié)果相近；尼群地平-β-環(huán)糊精包合物在溶出性能和穩(wěn)定性方面優(yōu)于未包合的尼群地平原料藥，且符合藥典中對(duì)原料藥的相關(guān)規(guī)定。 (3)包合物片劑的制備與研究：根據(jù)參考，確定片劑處方為：崩解劑兼填料9.8g，粘合劑適量，潤滑劑0.05g，據(jù)此制備了包合物片劑，并與同一輔料配方的尼群地平常