新型鉑(Ⅳ)類配合物的合成、表征和抗腫瘤活性的研究.pdf

1、近年來鉑配合物的抗癌活性已越來越受到人們的重視，其抗癌機(jī)理普遍認(rèn)為是鉑類藥物與DNA作用形成共價(jià)性或鏈內(nèi)交聯(lián)加合物，但是反式鉑、多核鉑和單功能鉑類配合物由于結(jié)構(gòu)和順鉑類化合物不同，一般不與DNA形成類似鏈內(nèi)交聯(lián)，而是形成鏈間交聯(lián)、長程鏈內(nèi)交聯(lián)或單功能加合物。
　　為了克服順鉑的毒副作用和溶解性等缺點(diǎn)，設(shè)計(jì)并合成了混胺類鉑（IV）配合物（胺類包括：氨分子、苯胺、環(huán)己胺、吡啶等）：Pt(C6H11NH2)2I2、[Pt(C6H11NH

2、2)2I2]2、Pt(C6H11NH2)(C6H5NH2)I2、Pt(C6H11NH2)(CH3C6H4NH2)I2、Pt(C6H11NH2)(C5H5N)I2、Pt(C6H11NH2)(CH3C5H4N)I2、Pt(C6H11NH2)(NH3)I2、Pt(C6H11NH2)(C6H5NH2)(COOCH3)4、Pt(C6H11NH2)(CH3C6H4NH2)(COOCH3)4、Pt(C6H11NH2)(C5H5N)(COOCH3)4、

3、Pt(C6H11NH2)-(CH3C5H4N)(COOCH3)4和Pt(C6H11NH2)(NH3)(COOCH3)4。根據(jù)文獻(xiàn)說明了混胺類配合物用作抗癌方面具有廣闊的發(fā)展前景，同時(shí)制得7種鉑類前驅(qū)配合物和5種新的鉑類配合物，用元素分析，1H核磁共振譜等方法對(duì)制得的配合物進(jìn)行了表征。
　　對(duì)于已經(jīng)表征的配合物進(jìn)行了抗腫瘤活性篩選，采用MTT法測(cè)定了配合物3、5對(duì)人肝癌細(xì)胞Bel-7402、人急性早幼粒白血病細(xì)胞HL-60，人胃癌細(xì)

4、胞BGC-823，人鼻咽癌細(xì)胞KB四個(gè)細(xì)胞株的體外抗腫瘤活性。測(cè)定結(jié)果表明：配合物3、5對(duì)Bel-7402、HL-60、BGC-823、KB細(xì)胞株幾乎沒有細(xì)胞毒性，說明配合物3、5對(duì)細(xì)胞株不敏感。其中，配合物3對(duì)Bel-7402的毒性相對(duì)是最好的，但其毒性低于順鉑。
　　最后一章，結(jié)合本實(shí)驗(yàn)室的條件，采用分光光度法探究了水中亞硝酸根的測(cè)定方法。采用H2O2—羅丹明B催化分光光度法測(cè)定水樣中的亞硝酸鹽，在優(yōu)化的條件下，亞硝酸根具有良