防風和黃芩專屬性對照物質(zhì)的研究.pdf

1、防風(Saposhnikovia divaricata)為傘形科防風屬植物防風的干燥根，主產(chǎn)于東北和華北等地。防風是一味常用的傳統(tǒng)中藥材，主治外感風寒、頭痛目眩、風寒濕痹等證。國內(nèi)外學者對其化學成分及藥理活性已有很深入的研究，據(jù)報道防風中的主要活性成分為香豆素和色原酮類。作為開展中草藥專屬性分析研究的系列內(nèi)容之一，為了在化學成分研究的基礎上深入開展對防風的專屬性對照物質(zhì)的研究，并深化防風的藥理活性研究，本論文對防風的根進行了系統(tǒng)的化學分

2、離及初步藥理活性的檢測。
　　 采用有機溶劑萃取法，柱色譜法以及重結晶法從防風根85％乙醇提取物中分離得到了23個化合物，鑒定了其中22個，包括1個香豆素基本骨架化合物：傘形酮(Umbelliferone，8)；1個二氧六環(huán)香豆素：Clemiscosin A(10);5個呋喃香豆素：香柑內(nèi)酯(Bergapten，1)，紫花前胡苷元(Nodakenetin，6)，花椒毒內(nèi)酯(Xa-nthotoxin，12)，石防風素(Deltoi

3、n，13)，補骨脂素(Psoralen，15)；4個呋喃色原酮類：5-O-甲基維斯阿米醇(5-O-methylvisamminol，11)，Norcimifugin(14)，升麻素(Cimifugin，16),5-O-甲基維斯阿米醇苷(4′-O-β-D-glucosyl-5-O-methyl-visamminol，18)；5個吡喃色原酮類：3′-O-乙酰亥茅酚(3′-O-acetylhamaudol,3)，亥茅酚(Hamaudol,4)

4、，(3S)-2,2-dimethyl-3,5-dihydroxy-8-hydroxymethyl-3,4-dihydro-2H,6H-benzo[1,2-b:5,4-b′]dipyran-6-one(7)，Divaricatol(9)，亥茅酚苷(Sec-O-glucosylhamaudol，17);一個二肽類化合物：Aurantiamideacetate(O-acetateofN(N-benzoyl-S-phenylalaninyl)-

5、S-phenylalaninol,5)，其他類化合物：胡蘿卜苷(Daucosterol，2)，苯甲酸(Benzoic Acid，19)，香草酸(Vinillic acid，20)豆甾醇(Stigmastenol，21)，肉桂酸(Cinnamic acid，22)。其中化合物7為首次從本屬該植物中分離得到。
　　 藥理活性研究表明從該植物分離得到的化合物7、9、10和16表現(xiàn)出抑制魚藤酮(rotenone)所致PC12細胞的損傷作

6、用，顯示出對帕金森癥的活性；防風85％乙醇浸膏和化合物7、11、18有較顯著的保護低氧神經(jīng)細胞活性。
　　 進一步探討了防風專屬性對照物質(zhì)(CSPD)的1HNMR和HPLC指紋圖譜分析方法，對12個不同來源(購買地)的防風的干燥根進行了分析。通過與各單體成分的1HNMR和HPLC圖譜比較，完成了防風專屬性對照物質(zhì)的IHNMR和HPLC圖譜特征性信號的歸屬，結果表明：12個樣品均主要顯示相同的特征共振信號，并有很好的一致性，僅信號

7、的相對強度或含量有差別，提示不同來源的樣品因炮制、干燥、儲存手段的不同，主要成分的相對含量不同。
　　 黃芩為唇形科黃芩屬多年生草本植物黃芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根。主要產(chǎn)于河北、山西、河南、陜西、內(nèi)蒙古等地。迄今為止，國內(nèi)外學者對黃芩的化學成分、藥理活性已經(jīng)有了很深入的研究，根據(jù)報道可知其主要化學成分和活性成分為黃酮類化合物。為深化黃芩的專屬性對照物質(zhì)研究，同時獲得與其神經(jīng)保護和

8、抗氧化作用相關的天然化學成分，本論文對黃芩的根進行了系統(tǒng)的化學成分及初步藥理活性的研究。采用有機溶劑萃取法，柱色譜法以及重結晶法從黃芩根85％乙醇提取物中分離鑒定了12個化合物，其中包括8個黃酮苷：千層紙素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(Oroxylin A-7-O-β-D-glucuronide-6″-ethyl ester，1)，去甲漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(Norwogonin-7-O-β-D-glucuron

9、ide-6″-butyl ester，2)，黃芩苷元-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(Baicalein-7-O-β-D-glucuronide-6″-butyl ester,3)，黃芩苷元-7-O-β-D-葡萄糖苷(Baicalein-7-O-β-D-glucopyranoside,4)，漢黃芩素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(Wogonin-7-O-β-D-glucuronide-6″-butyl ester,7)，漢黃芩苷(Wo

10、gonoside，9)，黃芩苷(Baicalin，10)；千層紙素A-7-O-β-D-葡萄糖(OroxylinA-7-O-β-D-glucopyranoside，12)；4個黃酮苷元：千層紙素A(OroxylinA,5)，漢黃芩素(Wogonin，6)，白楊素(Chrysin，8)，黃芩素(Baicalein，11)。其中化合物2,3，7，12首次從黃芩或黃芩的萃取物中分離得到。對從該植物中分離得到的單體化合物進行了PD(帕金森)模型篩

11、選，結果表明化合物1、2和6表現(xiàn)出抑制魚藤酮(rotenone)所致PC12細胞的損傷作用，顯示出對帕金森癥的活性；體外神經(jīng)保護及抗氧化模型篩選結果表明，黃芩85％乙醇浸膏和化合物5、6、10、12有較顯著活性。對8個不同來源(購買地)的黃芩的專屬性對照物質(zhì)進行了分析。通過與各單體成分的1HNMR和HPLC圖譜比較，完成了黃芩專屬性對照物質(zhì)1HNMR和HPLC指紋圖譜特征性信號的歸屬，結果表明：8個樣品均主要顯示相同的特征共振信號，并有