石松三萜成分的研究.pdf

1、石松(Lycopodium japonicum T.)為石松科石松屬植物，廣泛分布于我國廣東，廣西，云南，貴州等省。在傳統(tǒng)醫(yī)藥中，用于治療關(guān)節(jié)疼痛，四肢麻痹，痛經(jīng)，挫傷等疾病。植物化學(xué)成分研究表明，它不僅是石松類生物堿的有效來源，而且富含石杉型三萜。藥理學(xué)研究表明，石杉型三萜表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤促進作用和抑制DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ的作用。此外，石杉型三萜，例如化合物3α-methoxyserrat-14-en-21β-ol，對DMBDD誘導(dǎo)的

2、肺癌細胞增殖有明顯的抑制作用，芝烯二醇serratenediol(SE)能抑制人白血病HL-60細胞系的生長。因此，石杉型三萜可能為抗癌藥物的研發(fā)提供有價值的先導(dǎo)化合物。為了進一步尋找結(jié)構(gòu)新穎，具有抗腫瘤活性的石杉型三萜，我們通過現(xiàn)代分離技術(shù)對石松中性化學(xué)成分進行了系統(tǒng)的研究，共分離得到了16個化合物，并通過1D和2D NMR，HR-EI-MS等光譜分析法，鑒定了其中15個化合物的結(jié)構(gòu)，有6個新化合物，分別為3-oxo,21α,24-d

3、ihydroxyserrat-14-ene(1),26-nor-8-oxo-21-epi-α-onocerin(2),26-nor-7(9)-lactone-α-onocerin(3),3β,21α-dihydroxy-serrat-14-ene-24-yl4-hydroxycinnamate(4),3α,21α-dihydroxy-serrat-14-ene-24-yl4-hydroxycinnamate(5),3β,24-dihyd

4、roxy-serrat-20β,21β-(iospropylidenedioxy)-14-ene(6)；9個已知化合物，結(jié)構(gòu)分別為3β,21β,24-trihydroxyserrat-14-ene(7),26-nor-8-oxo-α-onocerin(8)，serrat-14-ene-3β,21β-diol(9)，phlegmaric acid(10)，phlegmaric acid(11),(3α,8β,14α,21β)-26,27-

5、dinoroncocerane-3,8,14,21-tetrol(12),3α,20β,21β,24-tetrahydroxyserrat-14-ene(13)，3α,21β,24-trihydroxyserrat-14-ene(14)，serrat-14-ene-3β,21α-diol(15)。通過MTT的方法對上述化合物的抗腫瘤活性進行了篩選，發(fā)現(xiàn)2,6-8和11對HepG2細胞增值有較好的抑制作用，IC50分別是7.17、3.73