3-（3，5-二取代基-4-羥基苯基）丙烯酸系列化合物的合成及其抗癌活性.pdf

1、苯乙酸和2，6-二叔丁基酚類化合物在目前抗癌藥物中具有廣闊的發(fā)展前景，已經(jīng)成為抗癌領域研究的熱點之一。本文根據(jù)藥物設計的拼合原理，將兩者的活性基團拼合起來，設計合成了一系列3-(3，5-二取代基-4-羥基苯基)丙烯酸化合物。 以2，6-二叔丁基對甲酚(BHT)原料，合成了3-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)甲酸；以3-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙酸甲酯為原料，合成了3-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙酸；以2，6-

2、二叔丁基對甲酚為原料，合成了3-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙烯酸。對這幾個化合物進行了抗癌活性檢測，結(jié)果發(fā)現(xiàn)3-(3，5-二叔丁基-4-羥基苯基)丙烯酸對癌細胞有明顯的抑制作用。 用3，5-二取代基-4-羥基苯甲醛和丙二酸為原料，采用Knoevenagel縮合反應合成了4-羥基苯丙烯酸、3-(3，5-二甲基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(3，5-二甲氧基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(3-甲氧基-4-羥基苯基)丙烯酸、3-(