柴莖澤蘭基芳香防蛀緩釋劑的制備及性能研究.pdf

1、本研究以紫莖澤蘭草粉為載體、薰衣草香精和右旋烯炔菊酯為有效成分、輔以適量吸附劑和賦形劑、采用粉末直接壓片法，制備紫莖澤蘭基芳香型防蛀緩釋劑。通過開放式體外釋放實驗和嗅聞法結(jié)合的方法，篩選并確立了適宜在片劑中添加的香味劑;通過最大吸附量、可壓性和開放式體外釋放實驗，篩選并確立了適宜在片劑中添加的吸附劑;通過開放式體外釋放實驗，初步探討了制劑組成和制備工藝條件對片劑釋放性能的影響;以黑皮蠹為試蟲，測定了所得片劑的藥效。
　　 片劑制

2、備工藝條件的研究結(jié)果表明:(1)添加薰衣草、茉莉、檸檬、桂花香精到紫莖澤蘭草粉片劑中均可掩蓋住紫莖澤蘭草粉的氣味，可獲得香味持久的芳香型防蛀緩釋片劑;(2)微粉硅膠具有較高的吸油能力、較好的可壓性、良好的控釋作用，適宜作為片劑中的吸附劑;微粉硅膠與香精的質(zhì)量比小于1∶1.3;(3)1％硬脂酸鎂的添加可顯著提高片劑的成型性能，減少壓片和出片時間。在以上結(jié)論的基礎(chǔ)上，選用120～140目紫莖澤蘭草粉為載體，草粉用量可高達(dá)片劑質(zhì)量的76％（m

3、/m），在10MPa壓力下可成功制備外形完好的紫莖澤蘭基芳香防蛀緩釋片劑。所獲片劑無松片、裂片和滲油現(xiàn)象，且香味持留時間可達(dá)3個月以上。上述制備條件也適用于薇甘菊草粉。
　　 對影響芳香型防蛀緩釋片劑的釋放性能因素的研究結(jié)果表明:(1)采用不同目數(shù)和處理方法所得微粉硅膠吸附香精制備紫莖澤蘭片劑，對釋放性能沒有顯著差異;(2)當(dāng)固定香精含量時，片劑中香精的釋放速率隨吸附劑含量增加而變慢;當(dāng)固定吸附劑含量時，片劑中香精的釋放速率隨其

4、含量減少而變慢;增加微粉硅膠和硬脂酸鎂的添加量會顯著降低片劑的釋放速率;(3)紫莖澤蘭葉草粉制備片劑的薰衣草香精釋放速率比莖草粉制備片劑對應(yīng)釋放速率低約10％，不同地區(qū)紫莖澤蘭草粉對片劑中薰衣草香精的釋放性能不產(chǎn)生顯著影響。
　　 紅外測試結(jié)果顯示，微粉硅膠對薰衣草香精的吸附為物理吸附;薰衣草香精和右旋烯炔菊酯混合后沒有發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，沒有新物質(zhì)生成，二者可以并用。
　　 對片劑包裝及包裝材料的篩選研究結(jié)果表明:三層無紡布

5、控釋效果最佳，在動態(tài)和靜態(tài)兩種情況下，包裝制劑的釋放速率都明顯降低。在靜態(tài)下，包裝后的右旋烯炔菊酯-薰衣草香精-紫莖澤蘭緩釋片劑中，薰衣草香精趨于恒定線性釋放，當(dāng)片劑的日釋放量為4mg，能掩蓋住草粉的氣味，可使香味的持留時間達(dá)3個月以上。
　　 藥效試驗結(jié)果表明:13％(m/m)薰衣草香精與0.67％(m/m)右旋烯炔菊酯并用所得紫莖澤蘭基防蛀緩釋劑的防蛀效果較好，織物損害程度為Ⅱ級;薰衣草香精的加入不僅能掩蓋草粉的不愉悅氣味，