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1、本文結(jié)合了磷酸鈣的pH響應(yīng)性能、β-環(huán)糊精能有效提高藥物負(fù)載量、及兩者生物相容性和降解性能均良好等優(yōu)點賦予復(fù)合微球裝載親/疏水性藥物的超能力。
本研究首先制備了羧甲基-β-環(huán)糊精,因β-環(huán)糊精衍生物較β-環(huán)糊精在水中的溶解性顯著增強,便使其與疏水性藥物的包絡(luò)作用增強。探索了實驗中最主要的三個影響產(chǎn)物羧化率的因素,正交試驗分析得到最佳的實驗條件:體系反應(yīng)溫度為60℃、氯乙酸與β-環(huán)糊精的摩爾比8、反應(yīng)體系最終的pH值為10。
2、r> 接著以羅丹明 B和偶氮苯作為親水和疏水模型藥物,水相中用無皂物理方法成功制備了載藥磷酸鈣/羧甲基β-環(huán)糊精的復(fù)合納米微球。兩種載藥磷酸鈣/羧甲基β-環(huán)糊精復(fù)合納米微球的載藥量分別為0.82%和3.10%。體外釋藥性能研究表明載藥復(fù)合微球的釋藥過程達(dá)到了緩釋的目的,且基本消除了―突釋‖效應(yīng)。
其次以多烯紫杉醇這一典型的憎水性抗癌藥物為例,成功制備了穩(wěn)定的載多烯紫杉醇磷酸鈣/羧基化β-環(huán)糊精復(fù)合納米微球,體外釋藥性能研究表
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