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文檔簡介
1、雜環(huán)在藥物合成中是一類重要的化合物,主要在于他們的二環(huán)和三環(huán)的衍生物的生理活性。其中,1,5-苯并硫氮雜(草)和他的衍生物是一類比較著名的含N和S的七元雜環(huán)。這也主要是他們具有廣闊的生物活性,例如抗菌、抗HIV、鈣離子拮抗劑、止痛劑以及抗驚厥等活性。例如,廣泛用于臨床的藥物—地爾硫卓中,就含有這個系統(tǒng)。目前,對于1,5-苯并硫氮雜(草)衍生物的研究已經(jīng)成為許多藥物化學(xué)家們的研究熱點。在醫(yī)藥工業(yè)中,許多喹啉化合物都是重要的醫(yī)藥中間體。近年
2、來許多含喹啉環(huán)的新型藥物被不斷開發(fā)出來,喹啉本身最初也是從抗瘧藥物奎寧經(jīng)過蒸餾而得到。主要應(yīng)用合成抗瘧藥物,如磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和胺酚喹啉等;局部麻醉藥物鹽酸地布卡因;解熱鎮(zhèn)痛藥物辛可芬;抗菌素藥物克菌定;抗阿米巴病藥喹碘仿、氯碘喹啉、雙碘喹啉等。由喹啉環(huán)及其他雜環(huán)可以合成撲蟯靈和克瀉痢寧??紤]到藥物設(shè)計的拼合原理,我們把喹啉環(huán)引入到1,5-苯并硫氮雜(草)母核中,期望獲得有潛在生物學(xué)活性的化合物,為藥物的篩選提供合成方法及先導(dǎo)化合物
3、。
本論文分為以下兩部分:
第一部分為文獻(xiàn)綜述部分:
該部分對喹啉、1,5-苯并硫氮雜(草)和1,2,4-三氮唑的重要合成方法以及生理、藥理活性等在國內(nèi)外的研究狀況作了比較系統(tǒng)的闡述;同時還簡要介紹了1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)等對1,5-苯并硫氮雜(草)衍生物及含喹啉基1,2,4-噁二唑啉類衍生物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾的環(huán)合反應(yīng)。
第二部分為實驗部分,主要工作如下:
1、新型含喹啉基1,5-苯并硫氮雜
4、(草)及其衍生物的合成與表征
1,5-苯并硫氮雜(草)與α-氯代肟通過1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)得到一系列1,2,4-噁二唑并1,5-苯并二氮雜卓類衍生物。
2、新型含喹啉基1,2,4-噁二唑啉類衍生物的合成與表征
6-甲基-2-(1,2,4-三氮唑-1-基)-3-喹啉甲醛與對位的苯胺反應(yīng)得到4種不同的亞胺,接著4種亞胺和α-氯代肟通過1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)得到一系列含喹啉基1,2,4-噁二唑啉類衍生物。
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