噻吩并[2,3-d]嘧啶類衍生物的合成與除草活性研究.pdf

1、噻吩并嘧啶類衍生物在稠雜環(huán)化合物中具有重要的地位，這類化合物在結(jié)構(gòu)上與嘌呤相似，被認(rèn)為是潛在的抑制核酸代謝的藥物，因其在抗真菌、抗菌、殺蟲(chóng)、催眠、抗過(guò)敏、抗病原體、抗腫瘤，以及除草等方面具有廣譜的藥理活性而引起人們極大的興趣。該類物質(zhì)已經(jīng)成為農(nóng)藥和醫(yī)藥研究的熱點(diǎn)，具有廣闊的應(yīng)用前景與理論意義。本文以丁醛、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-5-乙基噻吩-3-羧酸乙酯，再與三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反應(yīng)，以84％的產(chǎn)率得到膦亞胺，

2、接著應(yīng)用膦亞胺與芳基異氰酸酯的aza-Wittig反應(yīng)生成碳二亞胺，然后用酰肼或者硫酚為親核試劑進(jìn)攻碳二亞胺，在催化量的乙醇鈉或碳酸鉀的作用下，以較好的產(chǎn)率得到噻吩并[2，3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物，該方法原料易得、條件溫和，收率較高。所合成的化合物均未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道過(guò)，系統(tǒng)研究了它們的波譜性質(zhì)與除草生物活性。
　　 本研究主要內(nèi)容包括：⑴通過(guò)實(shí)驗(yàn)一共合成了二個(gè)系列，共43個(gè)新的化合物，其具體類型如下:Ⅰ:2-芳胺基-3-芳