天維菌素生物活性研究及水分散粒劑研制.pdf

1、天維菌素作為十六元大環(huán)內(nèi)酯類化合物的新晉成員，與阿維菌素相比，天維菌素在C-22和C-23位是飽和鍵，C-25位為甲基或乙基取代，對高等動物毒性低于阿維菌素。為系統(tǒng)研究天維菌素對農(nóng)林有害生物的活性，研發(fā)出適宜劑型，本文對天維菌素殺蟲活性譜進(jìn)行了系統(tǒng)測定；探討了天維菌素原藥及制劑光解穩(wěn)定性；研制天維菌素水分散粒劑并探究其生物活性。為天維菌素的進(jìn)一步開發(fā)提供數(shù)據(jù)基礎(chǔ)。
　　1. 天維菌素生物活性測定。分別測定了天維菌素對小菜蛾P(guān)lut

2、ellaxylostella(藥膜法)、粘蟲Mythimna separate Walker(小葉碟添加法)、棉鈴蟲Helicoverpaarmigera Hübner(飼料混藥法)、松材線蟲Bursaphelenchus xylophilus(浸漬法)和朱砂葉螨Tetranychus cinnabarinus(葉片浸漬法和玻片浸漬法)的室內(nèi)毒力，采用葉碟噴霧法測定了其對朱砂葉螨的盆栽藥效。天維菌素對鱗翅目害蟲小菜蛾、粘蟲和棉鈴蟲的毒力

3、顯著高于米爾貝霉素(P<0.05)；葉片浸漬法和玻片浸漬法測得天維菌素對朱砂葉螨的LC50值分別為0.0051和0.0089mg/L。盆栽試驗中，0.2mg/L的天維菌素藥后5d對朱砂葉螨的防效最高，藥后7d，天維菌素與阿維菌素的防治效果均有所下降，但天維菌素不同濃度處理防效仍保持在80.23％以上。
　　2. 天維菌素光解穩(wěn)定劑的篩選。以油酸甲酯、松節(jié)油、乙醇為溶劑配制天維菌素綠色乳油。在1200-1500LX陽光條件下，用HP

4、LC測定其降解率。光照48h后，1.0%天維菌素乙醇乳油的降解率達(dá)到99.86%，1.0%天維菌素松節(jié)油乳油的降解率為59.28%，1.0%天維菌素油酸甲酯乳油降解率為22.57%。以油酸甲酯為溶劑的天維菌素乳油在光照48h后不會持續(xù)降解。冷、熱貯穩(wěn)定性結(jié)果表明天維菌素油酸甲酯乳油外觀呈均一、透明且無沉淀，熱貯降解率＜5.0%。油酸甲酯可作為配制天維菌素綠色乳油溶劑。
　　3. 4.0%天維菌素水分散粒劑研制及其生物活性測定。通過

5、L16(44)的正交試驗，對助劑（潤濕劑、分散劑、崩解劑、粘結(jié)劑、載體）進(jìn)行篩選，4.0%天維菌素水分散粒劑最優(yōu)組合：以擠壓造粒法進(jìn)行造粒加工，75.1%天維菌素原藥、2.0%的K-12、4.5%硫酸銨、4.0%木質(zhì)磺酸鈣、1.5%粘結(jié)劑的水溶液，填料（高嶺土:白炭黑=1:3）補(bǔ)齊至100%。4.0%天維菌素水分散粒劑潤濕時間為28s（小于1min）、分散性好（即顛倒次數(shù)小于5）、崩解時間為55s（小于3min）、懸浮率為92.35%（