紅厚殼和小葉地不容的化學(xué)成分及生物活性研究.pdf

1、紅厚殼Calophyllum inophyllum Linn.為藤黃科紅厚殼屬植物,產(chǎn)于云南、廣西、海南及臺灣地區(qū)。紅厚殼作為一種傳統(tǒng)的藥用植物,在我國民間,被用于治療外傷出血、跌打損傷、風(fēng)濕骨痛和眼疾等。
　　 為了從海南產(chǎn)紅厚殼植物中尋找新的生理活性成分,特別是抗腫瘤的活性成分,我們采集紅厚殼植物的枝條進(jìn)行系統(tǒng)分離和生理活性的研究。
　　 利用現(xiàn)代色譜技術(shù)和分離方法對紅厚殼植物的枝條進(jìn)行了系統(tǒng)分離,得到18個化合物,

2、并通過1D NMR(1H-NMR,13C-NMR,DEPT),2D NMR(1H-1HCOSY,HMQC,HMBC,ROESY),HRESI-MS,FAB-MS,UV,IR等多種波譜數(shù)據(jù)分析手段對這18個化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定,它們是Caloxanthone Q(1)、6-hydroxy-2,3-dimethoxyxanthone(2)、Caloxanthone T(3)、Caloxanthone O(4)、2-deprenyl-rhee

3、diaxanthone B(5)、Jacareubin(6)、6-Deoxyjacareubin(7)、1,3,7-trihydroxyxanthone(8)、1,3,7-trihydroxy-8-methoxyxanthone(9)、7-hydroxy-1,3-dimethoxyxanthone(10)、2-hydroxy-1-methoxyxanthone(11)、1,3,6-trihydroxy-5,7-dimethoxyxant

4、hone(12)、2-hydroxy-1,8-dimethoxyxanthone(13)、1,3,5-trihydroxy-2-methoxyxanthone(14)、4-hydroxyxanthone(15)、1,3,5-tdhydroxyxanthone(16)、pseudo taraxasterol(17)、Daucosterol(18)?；衔?為一新化合物,化合物2為一新的天然產(chǎn)物,化合物8～13和17為首次從該植物中得到,化

5、合物8～10和17為首次從紅厚殼屬植物中得到。
　　 采用MTT法對分離得到的(口山)酮類化合物進(jìn)行了體外抗腫瘤細(xì)胞活性測試,實驗結(jié)果表明:化合物4和化合物14對SGC-7901腫瘤細(xì)胞株具有細(xì)胞毒活性,其IC50值分別為53.9μg·mL-1和5.0μg·mL-1。采用濾紙片瓊脂擴(kuò)散法(注:濾紙圓片直徑為6 nun)測定(口山)酮類化合物的抗菌活性,結(jié)果表明化合物3和化合物6對金黃色葡萄球菌(S.aureus)和耐甲氧西林金黃

6、色葡萄球菌(MARS)均有明顯抑制作用。其中化合物3對金黃色葡萄球菌(S.aureus)和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MARS)的抑菌圈直徑分別為9.0 mm和10.0 mm,化合物6對金黃色葡萄球菌(S.aureus)和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MARS)的抑菌圈直徑分別為9.0mm和9.0mm。
　　 小葉地不容(Stephania succifera Lo et Y.Tsoong)是防己科(Menispermaceae)千金

7、藤屬(Stephania)植物。國內(nèi)外研究表明該屬植物塊根中的異喹啉類生物堿具有抗腫瘤、抗瘧疾、降壓等多種藥理活性。鑒于該屬植物在民間的藥用作用和醫(yī)療價值,我們在抗腫瘤和抗菌活性篩選指導(dǎo)下對小葉地不容塊根中的生物堿類成分作了研究,以期得到更多的具有藥用價值的生理活性成分,為更好地開發(fā)利用該植物資源提供科學(xué)依據(jù)。
　　 利用現(xiàn)代色譜技術(shù)和分離方法對海南產(chǎn)小葉地不容的塊莖進(jìn)行了系統(tǒng)的分離,得到8個化合物,并通過理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)(M

8、S,IR,UV,1D-和2D-NMR)鑒定化合物的結(jié)構(gòu)為:N-formyl-asimilobine-2-O-β-D-glucoside(1)、Stephiferine A-2-O-β-D-glucoside(2)、(-)-1-O-β-D-glucoside-8-oxotetrahy-dropalmatine(3)、Stephiferine B-2-O-β-D-glucoside(4)、1-N-monomethyl-carbamate-a

9、rgentinine-3-O-β-D-glucoside(5)、Dehydrocorydalmine(6)、Palmatine(7)、Crebanine N-oxide(8)。其中化合物1-5為新化合物。
　　 采用MTT法對這些化合物進(jìn)行了體外抗腫瘤細(xì)胞毒活性測試,實驗結(jié)果表明:所有化合物對慢性髓原白血病細(xì)胞(K562)、人肝癌細(xì)胞(SMMC-7721)和人胃癌細(xì)胞(SGC-7901)三株腫瘤細(xì)胞的生長均無抑制活性。采用濾紙片