四川山胡椒的化學(xué)成分及三種山胡椒屬植物成分的活性篩選.pdf

1、本論文實(shí)驗(yàn)部分主要由兩部分組成。第一部分首次對(duì)山胡椒屬植物四川山胡椒根的化學(xué)成分進(jìn)行了研究，采用滲漉法得到乙醇總浸膏，將總浸膏加入水懸浮后以石油醚、乙酸乙酯、正丁醇依次萃取，濃縮后得到不同部位的浸膏。選取乙酸乙酯部位進(jìn)行分離，運(yùn)用多種分離純化手段（正相硅膠柱層析、RP-18反相硅膠柱層析、Sephadex LH-20葡聚糖凝膠、重結(jié)晶、HPLC半制備等）分離得到了16個(gè)化合物，通過(guò)各種分析手段（核磁共振、質(zhì)譜、高效液相等），結(jié)合參考文獻(xiàn)

2、的波譜數(shù)據(jù)，以及TLC薄層對(duì)照鑒別出了11個(gè)化合物的具體結(jié)構(gòu)，分別為:β-Sitosterol(1)、β-Daucosterol(2)、Stigmasterol(3)、(-)-Dicentrine(4)、Dehydronantenine(5)、 Demethylmacrosporine I(6)、8-hydroxy-9-methoxy-1,2-methylenedioxyaporphine(7)、(S)-2,3-dihydroxypro

3、pylundecanoate(8)、N-Methylhernangerine(9)、Nantenine(10)、Phanostenine(11)。其中化合物1、2、3為甾體類(lèi)，化合物6為蒽醌類(lèi)，化合物8為脂肪族，化合物4、5、7、9-11為異喹啉類(lèi)生物堿?；衔?、7、10是首次從樟科植物中分離得到，所有化合物均為首次從四川山胡椒中分離得到。
　　本論文實(shí)驗(yàn)的第二部分首先對(duì)四川山胡椒中獲得的部分生物堿進(jìn)行了抗腫瘤活性初篩，發(fā)現(xiàn)部分

4、化合物具有抗腫瘤活性，值得進(jìn)行系統(tǒng)的抗腫瘤活性篩選。因此在該初篩結(jié)果的指示下，本論文采用MTT法對(duì)本課題組從烏藥、絨毛山胡椒、四川山胡椒等三種山胡椒屬植物中分離得到的部分單體化合物的抗腫瘤等活性進(jìn)行了篩選。結(jié)果顯示從四川山胡椒中分離得到的生物堿類(lèi)化合物4和從絨毛山胡椒中分離到的丁內(nèi)酯類(lèi)化合物JRY09和JRY10有較強(qiáng)的抗腫瘤活性，其中化合物4對(duì)SMMC-7721、MCF-7細(xì)胞的IC50值分別為19.66μM和14.99μM，對(duì)于A-

5、549細(xì)胞的抑制活性達(dá)到了8.09μM?；衔颙RY09對(duì)HL-60和MCF-7細(xì)胞的IC50值分別為20.9μM和17.72μM，化合物JRY10對(duì)于SMMC-7721,A-549和MCF-7細(xì)胞的抑制力為17.40μM、19.16μM和19.51μM。同時(shí)測(cè)試了化合物WS01,WS02,WS03,WS04,WS05,JRY08,JRY10的對(duì)乳腺癌MDA-MB-231細(xì)胞脂肪酸合酶的作用，結(jié)果顯示JRY10對(duì)脂肪酸合酶有較強(qiáng)的抑制作