畜牧獸醫(yī)藥理

1、動物藥理,http://www.xjnzy.edu.cn/,,,,,,第三章 抗微生物藥物,理解抗菌藥物的分類和細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生機(jī)制,學(xué)習(xí)目標(biāo),掌握抗菌藥物基本概念、作用機(jī)制、作用與用途、臨床應(yīng)用注意事項(xiàng),達(dá)到安全、有效、合理使用抗菌藥物的目的,能夠應(yīng)用實(shí)驗(yàn)實(shí)訓(xùn)四中的管碟法和實(shí)驗(yàn)實(shí)訓(xùn)五中的試管法測定抗菌藥物的敏感性與最小抑菌濃度。,第三章 抗微生物藥物,第一節(jié) 抗菌藥物概述 第二節(jié) 抗生素 第三節(jié) 合成抗菌藥 第四節(jié) 抗真

2、菌藥及抗菌藥物 的合理使用,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,抗菌藥物 抗菌譜 抗菌活性,抗生素效價(jià) 抗菌藥后效應(yīng) 耐藥性,包括：抗生素、人工半合成抗菌藥、人工全合成抗菌藥,,氨芐西林阿莫西林苯唑西林,,青霉素,抗菌藥物,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,抗菌譜,抗菌譜是指藥物抑制或殺滅病原菌的范圍。分為窄譜抗菌和廣譜抗菌兩類。如：窄譜——青霉素、鏈霉素、多黏

3、菌素廣譜——四環(huán)素類、氟喹諾酮類、磺胺類,抗菌活性,抗菌活性是指藥物抑制或殺滅細(xì)菌的能力。實(shí)踐中常用MIC與MBC兩個(gè)指標(biāo)進(jìn)行評價(jià)。MIC：最低抑菌濃度，能夠抑制培養(yǎng)基中細(xì)菌 生長的最低濃度。 MBC：最低殺菌濃度，能夠殺滅培養(yǎng)基中細(xì)菌的最低濃度。,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,抗生素效價(jià),抗生素效價(jià)是指抗生素的作用強(qiáng)度。常以重量單位或效價(jià)單位（U）來表示。,青霉素G鈉1IU等于0.6μg 土霉素1mg效價(jià)

4、不得少于910土霉素單位 硫酸慶大霉素1mg效價(jià)不得少于590慶大霉素單位,規(guī)定：,抗菌藥后效應(yīng),抗菌藥后效應(yīng)（PAE）：指抗菌藥在停藥后血藥濃度雖已降至其最低抑菌濃度以下，但在一定時(shí)間內(nèi)細(xì)菌仍受到持久抑制的效應(yīng)。如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素和氟喹諾酮類抗菌藥物等均有該作用。,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,耐藥性,耐藥性又稱抗藥性，是指病原體對反復(fù)應(yīng)用的化療藥物的敏感性降低或消失的現(xiàn)象。,分為固有耐藥性和獲得耐藥性。,增加細(xì)胞

5、膜的通透性 干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成 抑制核酸的合成 抑制細(xì)菌葉酸的代謝 抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的生物合成,第三章 抗微生物藥物,增加細(xì)胞膜的通透性,第三章 抗微生物藥物,增加細(xì)胞膜的通透性,第三章 抗微生物藥物,,?-內(nèi)酰胺類磷霉素桿菌肽,第三章 抗微生物藥物,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,革蘭氏陰性菌 細(xì)胞壁,革蘭氏陽性菌細(xì)胞壁,干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,第三章 抗微生物藥物,,,抑制核酸的合成,DNA的復(fù)制,第三章 抗微

6、生物藥物,,正常情況下核酸的合成,氟喹諾酮類藥物抑制核酸合成,抑制核酸的合成,第三章 抗微生物藥物,氨基糖苷類抗生素 四環(huán)素類抗生素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 酰胺醇類抗菌藥與林可霉素及其衍生物,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,第三章 抗微生物藥物,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成,,,抑制細(xì)菌葉酸的代謝,第三章 抗微生物藥物,改變藥物作用的靶位 降低細(xì)胞膜的通透性 通過細(xì)菌產(chǎn)生的滅活酶或鈍化酶使藥物失活 主動轉(zhuǎn)運(yùn)泵作用 細(xì)菌改變代謝途徑,第

7、三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,?-內(nèi)酰胺類抗生素 氨基糖苷類抗生素 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 四環(huán)素類抗生素,林可胺類抗生素 多肽類抗生素 人工合成抗菌藥,第三章 抗微生物藥物,?-內(nèi)酰胺類抗生素,?-內(nèi)酰胺類抗生素系指藥物結(jié)構(gòu)中含有β—內(nèi)酰胺環(huán)基本結(jié)構(gòu)，而側(cè)鏈?；囊雱t可調(diào)節(jié)其抗菌譜和對酶的作用方式、抗菌作用的強(qiáng)度及理化性質(zhì)。常用的藥物有青霉素G鈉（鉀）、氨芐西林、羥氨芐青霉素、苯唑西林、頭孢氨芐和β-內(nèi)酰胺酶

8、抑制劑（如克拉維酸又稱棒酸；舒巴坦又稱青霉烷砜）。,第三章 抗微生物藥物,氨基糖苷類抗生素,氨基糖苷類抗生素的基本結(jié)構(gòu)是由苷元（六元環(huán)氨基環(huán)醇）和2個(gè)或多個(gè)氨基糖分子通過氧橋連接而成的氨基糖苷復(fù)合物。均為有機(jī)堿，能與酸類形成鹽，其水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定。常用的藥物有鏈霉素、卡那霉素、慶大霉素、新霉素、大觀霉素及安普霉素等。,第三章 抗微生物藥物,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中具有14 ～16元環(huán)的大環(huán)內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)，通過內(nèi)酯環(huán)的羥

9、基和去氧氨基糖縮合成堿性苷。以紅霉素結(jié)構(gòu)為例，3位和5位的紅霉糖和去氧糖胺基是抗菌活性所必需。常用的藥物有紅霉素、泰樂菌素、北里霉素、替米考星等。,第三章 抗微生物藥物,四環(huán)素類抗生素,四環(huán)素類基本結(jié)構(gòu)為氫化駢四苯，結(jié)構(gòu)中的四個(gè)環(huán)是生物活性所必須的。常用的藥物有土霉素、四環(huán)素、金霉素、多西環(huán)素（強(qiáng)力霉素）等。,第三章 抗微生物藥物,林可胺類抗生素,林可胺類抗生素的基本結(jié)構(gòu)是由N-甲基-4-正丙基-吡咯烷羧酸與甲硫基脫氧-6-氨

10、基-α-D-半乳辛吡喃糖縮合得到的酰胺化合物。常用藥物有林可霉素和克林霉素。,第三章 抗微生物藥物,多肽類抗生素,多肽類抗生素是環(huán)狀多肽和脂肪酸結(jié)合而成的堿性物質(zhì)。常用的藥物有多黏菌素E、桿菌肽、維吉尼亞霉素和恩拉霉素等。,第三章 抗微生物藥物,人工合成抗菌藥,喹諾酮類抗菌藥物,,喹諾酮類抗菌藥物的基本結(jié)構(gòu)為4－喹諾酮環(huán)。結(jié)構(gòu)中的A環(huán)和3位的羧基、4位的氧為抗菌作用必需基團(tuán)；6位側(cè)鏈引入氟，增加脂溶性，使組織細(xì)胞穿透力增強(qiáng)，抗菌

11、作用明顯增強(qiáng)。常用的藥物有諾氟沙星、環(huán)丙沙星、恩諾沙星、培氟沙星、達(dá)氟沙星、沙拉沙星、二氟沙星等。,第三章 抗微生物藥物,人工合成抗菌藥,磺胺類藥物,,磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)為對氨基苯磺酰胺。常用的藥物有磺胺嘧啶（SD）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺噻唑、磺胺異噁唑、磺胺對甲氧嘧啶（SMD）、磺胺間甲氧嘧啶（SMM）、磺胺氯噠嗪、磺胺脒（SM）、磺胺嘧啶銀（SD-Ag）等。,第三章 抗微生物藥物,人工合成抗菌藥,酰胺醇類藥物,,氯

12、霉素類藥物基本結(jié)構(gòu)是以苯基1，3-丙二醇為基本骨架。苯環(huán)上對位引入硝基、甲磺?；?、乙?；咕钚栽鰪?qiáng)，但硝基引入可致再生障礙性貧血，3位上的羥基被氟取代，抗菌活性增強(qiáng)。常用的藥物有甲砜霉素、氟苯尼考等。,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,β-內(nèi)酰胺類,青霉素類,頭孢菌素（先鋒霉素）,天然青霉素,半合成青霉素,β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,β-內(nèi)酰胺類抗生素屬繁殖期殺菌藥，主要包括青霉素類和頭孢菌素類抗生素兩類。一般對多數(shù)革蘭氏陽性

13、菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌、放線菌及螺旋體等感染有效，對立克次體、衣原體和支原體等感染無效。,β-內(nèi)酰胺類抗生素,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,,優(yōu)點(diǎn)殺菌力強(qiáng)毒性低使用方便價(jià)格低廉,,天然青霉素類,,缺點(diǎn)不耐酸和青霉素酶抗菌譜較窄易過敏。,,（一） 青霉素類,,半合成青霉素,半合成類以氨芐西林、阿莫西林、苯唑西林、氯唑西林和普魯卡因青霉素等為主。 具有廣譜、耐青霉素酶、長效等特點(diǎn)。,第三章 抗微生物藥物

14、,（一） 青霉素類,第三章 抗微生物藥物,本品為窄譜型抗生素，對繁殖期細(xì)菌抗菌活性強(qiáng)，對多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性球菌敏感。其中，對由葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、放線菌、化膿棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、炭疽桿菌和氣單胞菌等所致感染最有效，但可被青霉素酶水解而失效。 對放線菌、鉤端螺旋體和密螺旋體等所致的感染有效。,青霉素G鈉或鉀,鏈球菌,葡萄球菌,天然青霉素抗菌譜,破傷風(fēng)梭菌,氣腫疽桿菌,炭疽桿菌,丹毒桿菌,放線菌,

15、第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,本品用于敏感病原體所致的各種感染，常作為破傷風(fēng)、豬丹毒、放線菌腫、炭疽病、氣腫疽、雙球菌性肺炎、化膿創(chuàng)、乳腺炎及鉤端螺旋體病的首選藥；也用于中華鱉的細(xì)菌性敗血病和皮膚創(chuàng)傷感染、鰻鱺赤鰭病、魚類癤瘡病等。,青霉素G鈉或鉀,內(nèi)服易被胃酸破壞，半衰期較短。毒性小，但局部刺激性強(qiáng)，可產(chǎn)生疼痛反應(yīng)。犬、豬等動物可發(fā)生過敏反應(yīng)。應(yīng)用時(shí)現(xiàn)配現(xiàn)用。本品與氨基糖苷類合用呈現(xiàn)協(xié)同作用；與四環(huán)素類、氟苯

16、尼考、紅霉素等快效抑菌劑合用，抗菌活性降低。大劑量或注射速度過快，可引起高鉀性心跳驟停。休藥期：禽、畜0d；棄奶期3d。,第三章 抗微生物藥物,應(yīng)用注意,青霉素G鈉或鉀,半合成青霉素類,抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng),3,,3,對胃酸和β-內(nèi)酰胺酶較為穩(wěn)定,,過敏反應(yīng)少,2,,5,用于貴重動物、寵物疾病和局部感染,第三章 抗微生物藥物,β-內(nèi)酰胺類抗生素,（二）頭孢菌素類抗生素,各代頭孢菌素的特點(diǎn),第三章 抗微生物藥物,本品具有廣譜殺菌作

17、用，抗菌活性比氨芐西林強(qiáng)。本品對多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、胸膜肺炎放線桿菌、沙門氏菌、大腸桿菌、鏈球菌和葡萄球菌等敏感，尤對鏈球菌的作用強(qiáng)于氟喹諾酮類藥物；對綠膿桿菌、腸球菌不敏感。 本品常用于動物的革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌感染，如豬放線桿菌性胸膜肺炎、牛的急性呼吸系統(tǒng)感染、雛雞的大腸桿菌感染、牛乳腺炎等。,頭孢噻呋,本品有腎毒性，可引起胃腸道菌群紊亂或二重感染。本品內(nèi)服不吸收，肌內(nèi)和皮下注射吸收迅速且分布廣泛，有

18、效血藥濃度維持時(shí)間較長?？梢鹋Ｌ卣餍缘拿撁宛W。與氨基糖苷類聯(lián)合用藥有協(xié)同作用，但增強(qiáng)腎毒性；可與馬立克疫苗混合用于1日齡雛雞，不影響疫苗效力。休藥期：牛3d，豬2d。,第三章 抗微生物藥物,應(yīng)用注意,頭孢噻呋,頭孢菌素類抗生素,第三章 抗微生物藥物,靜止期殺菌藥 抗菌譜較廣 有抗生素后效應(yīng),內(nèi)服不易吸收 半衰期較短 不良反應(yīng),第三章 抗微生物藥物,,作用與用途本品抗菌譜較廣，對大腸桿菌、鼠疫桿菌、沙門氏菌、布

19、魯氏菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、鼻疽桿菌等革蘭氏陰性桿菌作用強(qiáng)，對結(jié)核桿菌有特效，對金黃色葡萄球菌等多數(shù)革蘭氏陽性球菌的作用差，對鏈球菌、綠膿桿菌和厭氧菌等不敏感。對鉤端螺旋體、放線菌有效。在弱堿性環(huán)境中（pH7.8）抗菌活性最強(qiáng)，酸性環(huán)境中（pH6以下）則活性下降。細(xì)菌極易產(chǎn)生耐藥性，產(chǎn)生速度比青霉素快。,第三章 抗微生物藥物,,作用與用途本品用于治療動物各種敏感病原體引起的急性感染，如各種細(xì)菌性胃腸炎、乳腺炎、泌尿生殖道感

20、染、呼吸道感染、放線菌病、鉤端螺旋體病等常作為結(jié)核病、鼠疫、大腸桿菌病、巴氏桿菌病和鉤端螺旋體病的首選藥也用于治療魚類的打印病、豎鱗病、癤瘡病、弧菌病，中華鱉的穿孔病、紅斑病等細(xì)菌性疾病等。,第三章 抗微生物藥物,,應(yīng)用注意偶有過敏反應(yīng)，并與其他氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象。長期應(yīng)用可引起腎臟損害，動物腎功能不全慎用。有劑量依賴性耳毒性，導(dǎo)致運(yùn)動失調(diào)和耳聾，并與頭孢菌素、強(qiáng)效利尿藥和紅霉素等合用耳毒性增強(qiáng)。有神經(jīng)肌肉阻滯作用，

21、在劑量過大或與骨骼肌松弛藥、麻醉藥合用時(shí)，動物出現(xiàn)肌肉無力，癱瘓甚至死亡。貓對鏈霉素較敏感，常量即可造成惡心、共濟(jì)失調(diào)等。,第三章 抗微生物藥物,,應(yīng)用注意與β-內(nèi)酰胺類抗生素或堿性藥物（如碳酸氫鈉、氨茶堿等）合用，可增強(qiáng)抗菌效力，用于治療泌尿道感染；與含Ca2+、Mg2+、Na+、NH4+、K+等陽離子藥物使用則可抑制藥物的抗菌活性內(nèi)服極少吸收，肌內(nèi)注射吸收良好，血中有效濃度一般可維持6～l2h，能透過胎盤屏障。半衰期較短，主

22、要以原形經(jīng)腎臟排出休藥期：牛、羊、豬18d；棄奶期3d。魚類14d。,第三章 抗微生物藥物,其他氨基糖苷類藥物,氨基糖苷類抗生素,第三章 抗微生物藥物,弱堿性速效抑菌劑多數(shù)G+、部分G-球菌、厭氧菌、四體有抑制作用，尤其支原體作用強(qiáng)毒性低，無嚴(yán)重不良反應(yīng)本類抗生素之間有交叉耐藥性，與林可胺類抗生素有交叉耐藥性,第三章 抗微生物藥物,第一代大環(huán)內(nèi)酯類：紅霉素

23、 乙酰螺旋霉素 麥迪霉素 吉他霉素 交沙霉素,第二代大環(huán)內(nèi)酯類：克拉霉素 羅紅霉素

24、 阿奇霉素 羅他霉素,第三章 抗微生物藥物,,紅 霉 素,本品的抗菌譜類似青霉素而稍廣，對金黃色葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽桿菌、豬丹毒桿菌、等的革蘭氏陽性菌敏感，但不如青霉素 對支原體、衣原體、立克次體及某些螺旋體有較好作用，對支原體作用尤為強(qiáng)。 紅霉素在pH 5.5～8.5時(shí)抗菌效能增強(qiáng)，當(dāng)pH小于4時(shí)作用明顯減弱。細(xì)菌

25、極易產(chǎn)生耐藥，與其他大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素有交叉耐藥性。 本品常用于治療青霉素過敏動物和耐青霉素金黃色葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染，如肺炎、子宮炎、乳腺炎、敗血癥等；對禽的支原體病和傳染性鼻炎也有療效。,第三章 抗微生物藥物,作用與用途,,紅 霉 素,本品在接種雞新城疫、傳染性法氏囊、傳染性支氣管炎等疫苗之前，給雞飲用硫氰酸紅霉素對支原體病的發(fā)生有一定預(yù)防作用?？梢鸩糠謩游镞^敏反應(yīng)與胃腸道功能紊亂，如?？沙霈F(xiàn)不安、流涎和呼吸

26、困難，馬屬動物則表現(xiàn)為腹瀉。靜脈注射時(shí)，濃度過高或速度過快易發(fā)生血栓性靜脈炎及靜脈周圍炎，故應(yīng)緩慢注射和避免藥液外漏。局部刺激性較強(qiáng)，如乳房給藥后可引起炎癥反應(yīng)。使用注射用乳糖酸紅霉素時(shí)，應(yīng)先用滅菌注射用水溶解，然后用5％葡萄糖注射液稀釋，不可用氯化鈉注射液溶解。,第三章 抗微生物藥物,應(yīng)用注意,,紅 霉 素,使用注射用乳糖酸紅霉素時(shí)，應(yīng)先用滅菌注射用水溶解，然后用5％葡萄糖注射液稀釋，不可用氯化鈉注射液溶解。在中性和堿性環(huán)境

27、中穩(wěn)定，注射溶液pH應(yīng)維持在5.5以上。與青霉素G、林可胺類藥物合用有頡頏作用，與鏈霉素等合用有協(xié)同作用。 本品內(nèi)服易被胃酸破壞，而腸溶制劑能較好吸收。能透過胎盤屏障。半衰期短，主要以原形從膽汁排泄。休藥期：乳糖酸紅霉素，羊3d，豬7d；棄奶期3d。硫氰酸紅霉素，雞3d；蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。,第三章 抗微生物藥物,應(yīng)用注意,其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,常用藥物,第三章 抗微生物藥物,為廣譜抗生素，速效抑菌劑。對多數(shù)G+和部分G-、四體

28、、球蟲有效，對綠膿桿菌無效。常被首選用于非細(xì)菌性感染。抗菌活性：多西環(huán)素>金霉素>四環(huán)素>土霉素連續(xù)低濃度投藥可促進(jìn)動物生長。,,,第三章 抗微生物藥物,,,不良反應(yīng),局部刺激作用較強(qiáng)，口服可引起胃腸道反應(yīng) 可引起腸道菌群紊亂； 影響牙齒和骨發(fā)育； 肝、腎毒性和心血管毒性； 易透過胎盤和進(jìn)入乳汁； 天然的四環(huán)素類藥物存在交叉耐藥性。,第三章 抗微生物藥物,,,藥物的相互作用,碳酸氫鈉、堿性食物、多價(jià)

29、金屬離子影響其吸收； 與強(qiáng)利尿藥如呋噻米等同用可使腎功能損害加重； 與大環(huán)內(nèi)酯類、多黏菌素合用呈協(xié)同作用； 與β-內(nèi)酰胺類合用呈拮抗作用。,第三章 抗微生物藥物,大腸桿菌或沙門氏菌引起的犢牛白痢、羔羊痢疾、仔豬黃痢和白痢、乳房炎、產(chǎn)后感染、雛雞白痢等；巴氏桿菌引起的牛血性敗血癥、豬肺疫、禽霍亂等； 支原體引起的牛肺炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道病等；對禽衣原體病、家畜放線菌病和鉤端螺旋體病、立克次體病等也有一定療效； 局部應(yīng)

30、用治療子宮內(nèi)膜炎和壞死桿菌所致組織壞死。,第三章 抗微生物藥物,應(yīng) 用,第三章 抗微生物藥物,高脂溶性的堿性化合物 對革蘭氏陽性菌和支原體有較強(qiáng)抗菌活性，對厭氧菌也有一定作用，對大多數(shù)需氧革蘭氏陰性菌耐藥。 腸道很好吸收，且在動物體內(nèi)分布廣泛。 不宜與有作用位點(diǎn)競爭的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、泰妙菌素合用。 獸醫(yī)臨床上常用藥物為林可霉素。,⑴ 耐青霉素或紅霉素細(xì)菌對本品敏感 ⑵ 主要不良反應(yīng)：能引起動物胃腸道功能紊亂⑶ 與

31、氨基糖苷類和多肽類抗生素合用，可加劇神經(jīng)肌肉阻滯作用。 與大觀霉素、慶大霉素等合用有協(xié)同作用，與紅霉素合用有頡頏作用。⑷ 本品內(nèi)服不易吸收，肌注吸收緩慢。半衰期較長。,林可霉素（潔霉素）,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,獸醫(yī)常用藥主要有桿菌肽、多黏菌素Ｅ、維吉尼亞霉素和恩拉霉素等。 多黏菌素Ｅ僅對革蘭氏陰性桿菌有作用，其他則均對革蘭氏陽性菌有作用。 細(xì)菌不易產(chǎn)生耐藥性。 本類藥對腎臟和神經(jīng)系統(tǒng)的損害較大。,,第三

32、章 抗微生物藥物,桿菌肽鋅,作用與用途,應(yīng)用注意,抗菌譜和青霉素G相似 對螺旋體和放線菌有效 不易產(chǎn)生耐藥性且無交叉耐藥性 促進(jìn)動物生長和提高飼料轉(zhuǎn)化率 用于飼料添加劑 局部應(yīng)用治療革蘭氏陽性菌引起感染和乳腺炎。,注射給藥的腎毒性大 與青霉素、鏈霉素、等合用有協(xié)同作用；本品和多黏菌素組成的復(fù)方制劑，不宜與土霉素、金霉素、吉他霉素、恩拉霉素、維吉尼亞霉素、喹乙醇等合用 二價(jià)金屬離子增強(qiáng)其作用 蛋雞產(chǎn)蛋期禁用。,,第三章

33、 抗微生物藥物,延胡索酸泰妙菌素,作用與用途,應(yīng)用注意,對支原體、豬胸膜肺炎放線桿菌、豬痢疾密螺旋體等均有較強(qiáng)抑制作用，對支原體的作用優(yōu)于大環(huán)內(nèi)酯類 低劑量可促進(jìn)動物生長 本品用于防治雞慢性呼吸道病、豬支原體肺炎和放線菌性胸膜肺炎，也可用于豬密螺旋體性痢疾。,本品禁止與莫能菌素、鹽霉素等聚醚類抗生素合用 與金霉素以1:4配伍混飼，可治療豬細(xì)菌性腸炎、細(xì)菌性肺炎、豬密螺旋體性痢疾 應(yīng)避免使用者的眼睛和皮膚與藥物接觸 馬禁用，豬不

34、能過量使用,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,喹諾酮類藥物,喹諾酮類藥物屬于靜止期殺菌藥 。,諾氟沙星(氟哌酸) 抗菌活性不及恩諾，對G+球菌、綠膿桿菌作用差;有增重效果。 培氟沙星 抗菌作用與氟哌酸相似，對血腦屏障穿透性高，可用于化膿性腦膜炎。 環(huán)丙沙星 體外抗菌作用略強(qiáng)于恩諾，對G-強(qiáng)于β-內(nèi)酰胺類、第三代頭孢菌素和氨基糖苷類抗生素。 恩諾沙星 對綠膿桿菌、厭氧菌作用較弱。,第三章 抗微生物藥物,

35、沙拉沙星 抗菌活性比恩諾和環(huán)丙稍低，卻強(qiáng)于二氟沙星。主用于禽類大腸桿菌。 達(dá)氟沙星 肺組織較高為血漿5～7倍。其抗菌活性是恩諾沙星和環(huán)丙沙星兩倍。用于呼吸系統(tǒng)感染。 二氟沙星 抗菌活性低于恩諾沙星。對畜禽呼吸道致病菌有良好的活性，尤其對葡萄球菌的活性較強(qiáng)；對多種厭氧菌也有抑制作用。在體內(nèi)代謝成沙拉沙星，t1/2長。 氧氟沙星 抗菌活性低于環(huán)丙而高于諾氟、培氟?？蛇M(jìn)入腦脊液中。左旋異構(gòu)體的抗菌活性高2倍。,第三章

36、抗微生物藥物,,第三章 抗微生物藥物,磺胺類藥物,磺胺類藥物為慢效抑菌劑。,抗菌譜,高度敏感,敏 感,較敏感,不敏感,鏈球菌 肺炎球菌 沙門氏菌化膿棒狀桿菌,葡萄球菌 變形桿菌 巴氏桿菌 大腸桿菌產(chǎn)氣夾膜梭菌 炭疽桿菌,某些放線菌衣原體某些原蟲,支原體螺旋體結(jié)核桿菌立克次體,本類藥物通常用于全身感染、消化道感染和外用局部感染。如磺胺嘧啶（SD）、磺胺噻唑（ST）

37、、磺胺喹噁啉（SQ）、磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺異噁唑（SIZ）、磺胺甲噁唑（SMZ）、磺胺間甲氧嘧啶（SMM）、磺胺對甲氧嘧啶（SMD）等腸道易吸收的磺胺藥，適用于全身感染磺胺瞇（SG）、琥磺噻唑（SST）、酞磺噻唑（PST）等腸道難吸收的磺胺藥，適用于腸道感染磺胺醋酰鈉（SA－Na）、磺胺嘧啶銀（燒傷寧，SD－Ag）等外用磺胺藥，適用于局部創(chuàng)傷和燒傷感染。,,常用藥物,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,磺胺類藥物

38、,用于全身感染（易吸收）：磺胺異噁唑 、磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶 用于腸道感染（難吸收）：磺胺脒（SG） 外用磺胺: 磺胺醋酰（SA）磺胺嘧啶銀（SD-Ag） 球蟲?。夯前范奏奏M2 、磺胺對甲氧嘧啶SMD 、磺胺間甲氧嘧啶SMM 、磺胺氯吡嗪、磺胺喹惡啉 弓形蟲病 ：磺胺間甲氧嘧啶（制菌磺)、磺胺對甲氧嘧啶,第三章 抗微生物藥物,磺胺間甲氧嘧啶(SMM)＞磺胺甲基異噁唑(SMZ)＞磺胺異噁唑(SIZ)＞磺胺嘧啶(SD)

39、＞磺胺二甲氧嘧啶(SDM)＞磺胺對甲氧嘧啶(SMD)＞磺胺二甲基嘧啶(SM2)＞磺胺鄰二甲氧嘧啶(SDM’),第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,酰胺醇類藥物,又稱氯霉素類抗生素，屬速效抑菌劑。 對革蘭氏陰性菌的作用強(qiáng)于革蘭氏陽性菌，尤對傷寒、副傷寒桿菌作用明顯。 氯霉素因干擾動物造血功能，現(xiàn)已禁用 甲砜霉素、氟苯尼考等為目前常用品種。 細(xì)菌產(chǎn)生耐藥緩慢，同類藥物之間有完全交叉耐藥。,,第三章

40、 抗微生物藥物,氟苯尼考,作用與用途,應(yīng)用注意,抗菌譜、抗菌活性均優(yōu)于甲砜霉素。對溶血性巴氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、豬胸膜肺炎放線桿菌高度敏感 細(xì)菌可產(chǎn)生耐藥，與甲砜霉素有交叉耐藥 用于畜禽敏感菌所致的感染,本品是沙門氏菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌引起感染疾病的首選藥，對豬放線菌性胸膜肺炎和禽大腸桿菌病療效也顯著 與甲氧芐啶合用產(chǎn)生協(xié)同作用 毒副作用小，安全范圍大 深層分點(diǎn)注射本品內(nèi)服和肌注吸收快而完全,酰胺醇類藥物,第三章

41、抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,抗菌增效劑,抗菌增效劑為人工合成的抗菌藥，能增強(qiáng)磺胺藥和多種抗生素的抗菌作用 國內(nèi)臨床常用的有甲氧芐啶（TMP）、二甲氧芐啶（DVD）。 細(xì)菌易產(chǎn)生耐藥性，很少單獨(dú)使用，主要與其他藥配伍使用。,,第三章 抗微生物藥物,甲氧芐啶（TMP ）,作用與用途,應(yīng)用注意,本品抗菌譜與磺胺類藥相似，抗菌活性較強(qiáng)。 常與磺胺藥組成復(fù)方制劑用于鏈球菌、葡萄球菌和革蘭氏陰性桿菌引起的呼吸道、泌尿道感染及

42、蜂窩織炎、腹膜炎、乳腺炎、創(chuàng)傷感染等。,本品易產(chǎn)生耐藥性，不單獨(dú)應(yīng)用 毒性低，大劑量或長期應(yīng)用會引起骨髓造血機(jī)能抑制 對實(shí)驗(yàn)的鼠可導(dǎo)致畸胎 與磺胺類藥合用可顯著增強(qiáng)抗菌作用和減少耐藥菌株的產(chǎn)生 含有丙二醇溶媒，深部肌內(nèi)注射 在炎癥時(shí)易通過血腦屏障,第三章 抗微生物藥物,其他合成抗菌藥,除上述的合成抗菌藥外，主要的還有喹噁啉類的乙酰甲喹和天然提取物的小檗堿等。,第三章 抗微生物藥物,第三章 抗微生物藥物,頭 癬體 癬

43、指甲癬,腦膜炎肺 炎心內(nèi)膜炎陰道腸道,淺部真菌感染,,,克霉唑、米康唑,兩性霉素B,,,深部真菌感染,抗真菌藥,第三章 抗微生物藥物,,第三章 抗微生物藥物,水 楊 酸,作用與用途,應(yīng)用注意,本品有抗真菌和細(xì)菌作用，但抗真菌作用較強(qiáng) 在1％～2％，能促進(jìn)表皮的生長；10％～20％對局部有刺激性 在體表真菌感染時(shí)，可使角質(zhì)層脫落，并將菌絲隨之脫出。 本品用于霉菌性皮膚感染和肉芽創(chuàng)的治療。,本品重復(fù)涂敷可引起刺激，不可

44、大面積涂敷，以免吸收中毒 皮膚破損處禁用 本品內(nèi)服對胃黏膜刺激性強(qiáng)，僅外用。,抗菌藥物的合理使用,第三章 抗微生物藥物,盡可能選用對病原菌敏感的藥物。 充分考慮藥動學(xué)的特性來選用藥物。 注重用藥劑量、療程及給藥途徑的把握。 正確聯(lián)合使用抗菌藥。,1.簡述抗菌藥物的作用機(jī)制與細(xì)菌的耐藥機(jī)制。2.如何選用磺胺類藥? 3.氨基糖苷類、氟喹諾酮類藥物的作用特點(diǎn)有哪些？4.抗生素類藥是如何分類的? 如何選用抗生素類藥物?